[发明专利]未成熟罗汉果提取物中的总皂苷在制备辅助降血糖药物方面的应用

说明书

本发明涉及未成熟罗汉果提取物中的总皂苷在制备辅助降血糖药物方面的应用。本发明提供从生长期为30天~80天的未成熟罗汉果中提取总皂苷重量含量为60%~90%的提取物，总皂苷中的有效成分罗汉果苷Ⅱ、罗汉果苷Ⅲ其中之一或两者的混合物在体外和体内抑制α‑葡萄糖苷酶活性，降低Ⅱ型糖尿病小鼠空腹血糖和餐后血糖水平，降低胰岛素抵抗指数的活性；以及在制备辅助治疗胰岛素抵抗及Ⅱ型糖尿病的食品或药物方面的新应用。

技术领域

本发明属于药用天然产物领域，尤其涉及从非成熟罗汉果实中提取的罗汉果总皂苷辅助降血糖活性及在制备具有辅助治疗改善胰岛素抵抗及治疗Ⅱ型糖尿病作用的食品或药物方面的应用。

背景技术

糖尿病是一种常见的多发病, 近年来发病率一直处于上升趋势, 糖尿病的死亡率仅次于肿瘤疾病和心血管疾病，在威胁人类健康的疾病中位居第三。当前治疗糖尿病的口服降糖药物品种较多，但多数口服降糖药长期应用的不良反应较为明显，且无法兼顾餐后血糖以及空腹基础血糖水平的控制。以噻唑烷酮类为代表的胰岛素增敏剂能显著改善胰岛素抵抗，但对餐后血糖水平的明显升高没有很好的控制效果，而以阿卡波糖为代表的α-葡萄糖苷酶抑制剂能相助降低餐后血糖的升高，但不能控制胰岛素抵抗和空腹血糖水平。因此，开发既能降低空腹血糖水平，又能稳定餐后血糖的口服备选物，对于开发降血糖功能食品甚至药物具有重要意义。目前发现的天然降血糖活性成分主要有萜类、肽和氨基酸类、黄酮类、多糖类、硫醚类、生物碱类、香豆精类和不饱和脂肪酸类等。近年来的许多研究表明三萜皂苷成分具有降血糖作用。

罗汉果，【拉丁学名】Corsvenor Momordica Fruit，【别名】拉汗果，红毛果、假苦瓜、长青果、光果木鳖，是葫芦科（Cucurbitaceae）罗汉果属多年生草质藤本植物，主要分布在我国广西、广东、贵州、湖南，其中广西桂北地区是其最主要的产地。罗汉果是有名的药食两用植物，其干燥果实具中的主要活性成分为皂苷类成分，该类成分有镇咳、祛痰、平喘、调节免疫功能、降低血糖、抗病毒、抗肿瘤、抗疲劳、抗氧化应激损伤等药理作用。不管是食用还是药用，罗汉果果实的采收期都是90天左右，因罗汉果果实从30天开始基本成果，但果实中甜味物质的动态转化和积累一直持续到生长期80天以后，到90天左后果实中的苦味成分在才基本全部被转化为甜味成分[李典鹏，等，广西植物，2004，24(6)，546-549]。

成熟罗汉果对机体的糖代谢有调节作用,可以被用于制备治疗糖代谢紊乱的食品，如张雨生在《罗汉果香甜晶在治疗糖耐量异常中的应用》（申请号：201310206176.8）中公开的应用。张俐勤等的研究表明，成熟罗汉果中的皂苷提取物能降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖及血脂水平，同时改善糖尿病小鼠的氧化应激水平[张俐勤，等，中国药理学通报，2006，22(2)，237-240]。并且陈善源等人采用棕榈酸致胰岛β细胞氧化应激中发现，成熟罗汉果皂苷显著降低细胞内活性氧含量，并产生对胰岛β细胞的保护作用[陈善源，等，中国药房，2012，23(23)，2116-2119]。夏星等发现，不同生长期罗汉果粗提物能抑制正常小鼠肠道α-葡萄糖苷酶活力，增加血清胰岛素水平，并降低小鼠餐后血糖的波动水平[夏星，等，中国实验方剂学杂志, 2012，18(18)，161-165]。

对于成熟罗汉果具有降血糖的作用，发明人还检索到以下文献：