[发明专利]一种用于口服的EPA O/W型纳米乳及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于口服的EPAO/W型纳米乳及其制备方法。本发明的产品作为营养强化剂使用。

背景技术

EPA（Eicoeapentaenoicacid，二十碳五烯酸）属于ω-3系列长链多不饱和脂肪酸。目前的研究已经证明，EPA具有以下功效：(1)协助肥胖患者、高血压、高血脂患者保持血液高度的流动性，抑制不正常血液凝集，有效预防中风、心肌梗塞和血栓的形成；(2)协助清除附着于血管壁上的胆固醇与硬化斑，使血液中胆固醇含量下降，维持血管良好的弹性与通透性；(3)协助脂肪代谢不良的人，降低三酸甘油脂，避免脂肪堆积，进而预防动脉硬化、末梢血管阻塞破坏等情况的发生。

EPA主要来源于鱼油。鱼油的成分比较复杂，其中饱和脂肪酸含量占20%-30%，单不饱和脂肪酸含量占30%-60%，EPA和DHA的含量占10%-20%，另外还含有很少量的其他多不饱和脂肪酸。研究表明，饱和脂肪酸可升高人体的血清甘油三酯水平，加重人体代谢负担；单不饱和脂肪酸属于脂肪，不能起到免疫营养支持与治疗的作用；其他多不饱和脂肪酸，如花生四烯酸，与EPA和DHA存在竞争相同代谢酶的关系，会减少人体对EPA和DHA的吸收利用。因此，对于EPA的利用，都必须尽量提高其含量。

由于EPA的分子结构中存在五个双键，因此，EPA对环境中的光线、氧气等因素以及加热等，都极为敏感，上述因素都很容易使EPA发生氧化。EPA氧化最直接的影响是造成含量的降低，影响其功效。此外，EPA氧化后产生的副产物对人体的伤害也不可忽视。EPA氧化后产生的丙二醛可使蛋白交联，从而使肌肉失去弹性，黑色素增多；EPA氧化产生的自由基有致癌作用；EPA氧化产生的脂类氧化物还可使心血管粥样硬化，损失血管内壁，使之变脆，从而导致高血压和脑溢血。

目前，市场上已有的含EPA的药品、食品、保健品，大多以胶囊或粘稠乳液的形式出现，而且由于EPA含量的问题，每天需要多次服用，使用不方便。此外，胶囊对特殊人群来说，存在吞咽苦难的问题；粘稠乳液的口感有待改进，顺应性不好。

中国专利CN1345588公开了“无腥鱼油复合微胶囊及其制备方法”，通过微胶囊形式提高EPA稳定性,但由于使用辅料较多，EPA含量并没有明显提高，而且制备过程中的高温喷雾干燥加速了EPA的氧化。

中国专利CN101991534公开了“EPA酯脂肪乳静脉注射液及制造方法”，通过高压均质乳化提高EPA的稳定性，但由于注射液自身使用的局限性，以及可能给病人造成的不适应性，如局部红肿疼痛等，使其使用范围大大受限。

中国专利CN104000212公开了“一种EPA纳米脂质体及其制备方法”，其通过乳化剂、脂质材料制得液态油相，采用脂质纳米粒负载EPA保护其不被氧化，但使用辅料较多，且脂质材料采用的油相，增加了肝脏代谢负担。

纳米乳液（nanoemulsion）又称微乳液（microemulsion），是由水、油、表面活性剂和助表面活性剂等自发形成，粒径为1-100nm的热力学稳定、各向同性、透明或半透明的均相分散体系。纳米乳分为三种类型，即水包油型纳米乳(O/W)、油包水型纳米乳(W/O以及双连续型纳米乳(B.C)。水包油型纳米乳(O/W)与普通乳液相比，外观透明，稳定性好，可以掩盖不良气味，而且营养成分高度分散，利于吸收，大大提高了营养物质的生物利用度，对于以EPA为主要成分的药品、食品、保健品，有极大的应用价值。

中国专利CN102552328公开了“一种鱼油复方纳米乳的制备方法”，所制备的均相微乳液，粒径小于100nm。该专利使用的原料为鱼油，并未对鱼油各组分含量做进一步说明，而且鱼油在整个处方中的含量很低（约8%），DHA和EPA能否起到预期的功效不得而知。从其实施例可以看出，使用的乳化剂为卵磷脂和吐温的混合，但并未说明吐温的用量，而作为口服纳米乳，吐温的含量必须限定在一定范围内，才能保证使用的安全性。

中国专利CN102178231公开了“一种鱼油微乳的制备方法”，所得微乳的粒径范围为8-50nm，平均粒径为20nm。该专利中使用的鱼油为“市场上销售的任一种鱼油”，同样存在有效组分EPA和DHA含量低的问题，DHA和EPA能否起到预期的功效不得而知。