[发明专利]喹诺酮化合物在审
申请号: | 201610052007.7 | 申请日: | 2012-08-30 |
公开(公告)号: | CN105712976A | 公开(公告)日: | 2016-06-29 |
发明(设计)人: | 阿不都赛米·马木提;叶方国;孙江勤;宫本寿;程杰飞;冈大辅 | 申请(专利权)人: | 大塚制药株式会社 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D413/14;C07D413/10;C07D215/56;C07D401/04;C07D401/10;C07D405/04;C07D409/04;C07D409/14;C07D413/04;C07D417/04;C07D417/14;C07 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 陈巍;黄希贵 |
地址: | 日本东京都千*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹诺酮 化合物 | ||
1.由式(I)表示的化合物或其盐
其中
X是氢原子或氟原子;
R是氢原子或烷基;
R1是(1)任选被1至3个卤素原子取代的环丙基或(2)任选被1至3个卤素原子取代的苯 基;
R2是氢原子;任选被1或2个选自卤素原子和羟基的取代基取代的烷基;烷氧基;卤代烷 氧基;卤素原子;氰基;环丙基;硝基;氨基;甲酰基;链烯基或炔基;或
R1和R2键合以形成任选被烷基取代的5-或6-元的环;
R3是
(3)下式的基团
其中
X3和X4是N,或
X3是N和X4是CR",其中R"是氢原子、氨基、羟基、任选被1至3个选自烷氧基和二甲基氨基 的取代基取代的烷基、或巯基,或
X3是CH和X4是N,
R'是氢原子或任选被1至3个选自取代的羟基和氨基的取代基取代的烷基,和
R6定义如上,
(4)下式的基团
其中
表示单键或双键,和R6定义如上,
(5)下式的基团
(d)烷基,其任选被1至3个选自卤素原子、烷基氨基、二烷基氨基和羟基的取代基取代,
(6)任选被卤素原子取代的4-吡啶基,
(8)2-吲哚基、3-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基或 苯并噻唑基,各自任选被1或2个选自下列的取代基取代
(a)卤素原子,
(b)氰基,
(c)硝基,
(d)羟基,
(e)烷基,其任选被1至3个选自氨基、烷氧基羰基氨基、烷基氨基和二烷基氨基的取代 基取代,
(f)烷氧基,
(g)甲酰基,
(h)羧基,和
(j)任选被1或2个选自下列的取代基取代的氨基
(i)烷氧基羰基,
(ii)任选被选自下列的取代基取代的烷基羰基
(A)任选被1至3个烷基取代的环烷基氧基,
(B)烷基氨基,
(C)二烷基氨基,
(D)任选被烷氧基羰基取代的环状氨基,和
(E)卤素原子,
(iii)任选被1至3个选自烷基和烷氧基的取代基取代的苯基羰基,
(iv)环烷基羰基,
(v)任选被烷基取代的5-至10-元的芳香族杂环基羰基,所述烷基任选被1至3个卤素原 子取代,
(vi)苄基羰基,其任选被1至3个选自卤素原子和烷氧基的取代基取代,
(vii)任选被烷氧基取代的芳基磺酰基,
(viii)环烷基烷基磺酰基,其任选被1至3个选自烷基和氧代的取代基取代,
(ix)任选被1至3个烷基取代的5-至10-元的芳香族杂环基磺酰基,和
(x)-C(=N-CN)-SR9,其中R9是烷基,
(9)下式的基团
其中
Y1、Y2、Y3和Y4之一是N或N+(-O-),和其余三个各自是C(R25)、C(R26)和C(R27),
W是O、S、NH或N(R23)
R23是氢原子或烷基,和
R24、R25、R26和R27各自独立地为,
(a)氢原子,
(b)氰基,或
(c)硝基,
(10)下式的基团
其中
R28是氢原子或羟基,和
R29是氢原子或烷基,
(12)下式的基团
其中R16是
(a)氢原子,
(b)烷基,其任选被1至3个选自氰基、烷基氨基和二烷基氨基的取代基取代,
(c)任选被羧基取代的链烯基,
(d)甲酰基,
(e)羧基,
(f)氨基甲酰基,
(g)-C(R17)=N-OH,其中R17是氢原子、氰基或羟基,
(h)5-至10-元的芳香族杂环基,其任选被烷基、烷氧基羰基、羧基或苯基取代,或
(i)氰基,
(13)下式的基团
其中
R18是氢原子或任选被1至3个选自卤素原子和苯基的取代基取代的烷基,
n是0或1,
R19、R20和R33各自独立地为,
(a)氢原子,
(b)卤素原子,
(c)氰基,
(d)任选被1至3个选自下列的取代基取代的烷基
(i)卤素原子,
(ii)氰基,
(iii)羟基,
(iv)氨基,
(v)烷基氨基,
(vi)二烷基氨基,和
(vii)任选被烷基取代的环状氨基,
(e)烷氧基,
(f)任选被1或2个选自下列的取代基取代的氨基
(i)任选被环状氨基取代的烷基羰基,
(ii)烷基磺酰基,
(iii)氨基甲酰基,
(iv)烷基、环烷基或环烷基烷基,和
(v)5-至10-元的饱和杂环基,
(g)羧基,
(h)烷氧基羰基,
(i)任选被烷基取代的氨基甲酰基,所述烷基任选被氨基、烷基氨基、二烷基氨基或烷 氧基羰基氨基取代,
(j)甲酰基,
(k)任选被烷基取代的5-至10-元的芳香族杂环基,
(1)-CH=N-OR21,其中R21是氢原子或任选被烷基氨基或二烷基氨基取代的烷基,
(m)硝基,
(n)任选被氨基取代的5-至10-元的饱和杂环基,
(o)苯基,或
(P)-NHC(SMe)=CHCN,
(14)下式的基团
其中
R30是(a)氢原子,
(b)卤素原子,
(c)氰基,
(d)任选被1至3个选自卤素原子和羟基的取代基取代的烷基,
(e)链烯基,
(f)炔基,
(g)烷氧基,
(h)甲酰基,
(i)-CH=N-OH,或
(j)氨基甲酰基,
(15)萘基或异色烯基,
(16)喹啉基或异喹啉基、或它们的氧化物衍生物,
(17)下式的基团
(18)下式的基团
其中
U是0或S,和
R31是(a)氢原子,
(b)卤素原子,
(c)任选被1至3个卤素原子取代的烷基,
(d)羧基,
(e)硝基,
(f)氰基,或
(g)氨基,
(19)下式的基团
其中
R32是(a)卤素原子,
(b)苯基,或
(c)下式的基团
(20)下式的基团
其中
R34和R35各自独立地为,
(a)氢原子,或
(b)氨基烷基,
或
R34和R35键合以形成任选被氨基或氧代取代的6-元环,
(21)下式的基团
其中R36是
(a)氢原子,
(b)卤素原子,
(c)硝基,或
(d)噻吩基,或
(22)下式的基团
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