[发明专利]喹诺酮化合物在审

专利信息
申请号: 201610052007.7 申请日: 2012-08-30
公开(公告)号: CN105712976A 公开(公告)日: 2016-06-29
发明(设计)人: 阿不都赛米·马木提;叶方国;孙江勤;宫本寿;程杰飞;冈大辅 申请(专利权)人: 大塚制药株式会社
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D413/14;C07D413/10;C07D215/56;C07D401/04;C07D401/10;C07D405/04;C07D409/04;C07D409/14;C07D413/04;C07D417/04;C07D417/14;C07
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 陈巍;黄希贵
地址: 日本东京都千*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 喹诺酮 化合物
【权利要求书】:

1.由式(I)表示的化合物或其盐

其中

X是氢原子或氟原子;

R是氢原子或烷基;

R1是(1)任选被1至3个卤素原子取代的环丙基或(2)任选被1至3个卤素原子取代的苯 基;

R2是氢原子;任选被1或2个选自卤素原子和羟基的取代基取代的烷基;烷氧基;卤代烷 氧基;卤素原子;氰基;环丙基;硝基;氨基;甲酰基;链烯基或炔基;或

R1和R2键合以形成任选被烷基取代的5-或6-元的环;

R3

(3)下式的基团

其中

X3和X4是N,或

X3是N和X4是CR",其中R"是氢原子、氨基、羟基、任选被1至3个选自烷氧基和二甲基氨基 的取代基取代的烷基、或巯基,或

X3是CH和X4是N,

R'是氢原子或任选被1至3个选自取代的羟基和氨基的取代基取代的烷基,和

R6定义如上,

(4)下式的基团

其中

表示单键或双键,和R6定义如上,

(5)下式的基团

(d)烷基,其任选被1至3个选自卤素原子、烷基氨基、二烷基氨基和羟基的取代基取代,

(6)任选被卤素原子取代的4-吡啶基,

(8)2-吲哚基、3-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基或 苯并噻唑基,各自任选被1或2个选自下列的取代基取代

(a)卤素原子,

(b)氰基,

(c)硝基,

(d)羟基,

(e)烷基,其任选被1至3个选自氨基、烷氧基羰基氨基、烷基氨基和二烷基氨基的取代 基取代,

(f)烷氧基,

(g)甲酰基,

(h)羧基,和

(j)任选被1或2个选自下列的取代基取代的氨基

(i)烷氧基羰基,

(ii)任选被选自下列的取代基取代的烷基羰基

(A)任选被1至3个烷基取代的环烷基氧基,

(B)烷基氨基,

(C)二烷基氨基,

(D)任选被烷氧基羰基取代的环状氨基,和

(E)卤素原子,

(iii)任选被1至3个选自烷基和烷氧基的取代基取代的苯基羰基,

(iv)环烷基羰基,

(v)任选被烷基取代的5-至10-元的芳香族杂环基羰基,所述烷基任选被1至3个卤素原 子取代,

(vi)苄基羰基,其任选被1至3个选自卤素原子和烷氧基的取代基取代,

(vii)任选被烷氧基取代的芳基磺酰基,

(viii)环烷基烷基磺酰基,其任选被1至3个选自烷基和氧代的取代基取代,

(ix)任选被1至3个烷基取代的5-至10-元的芳香族杂环基磺酰基,和

(x)-C(=N-CN)-SR9,其中R9是烷基,

(9)下式的基团

其中

Y1、Y2、Y3和Y4之一是N或N+(-O-),和其余三个各自是C(R25)、C(R26)和C(R27),

W是O、S、NH或N(R23)

R23是氢原子或烷基,和

R24、R25、R26和R27各自独立地为,

(a)氢原子,

(b)氰基,或

(c)硝基,

(10)下式的基团

其中

R28是氢原子或羟基,和

R29是氢原子或烷基,

(12)下式的基团

其中R16

(a)氢原子,

(b)烷基,其任选被1至3个选自氰基、烷基氨基和二烷基氨基的取代基取代,

(c)任选被羧基取代的链烯基,

(d)甲酰基,

(e)羧基,

(f)氨基甲酰基,

(g)-C(R17)=N-OH,其中R17是氢原子、氰基或羟基,

(h)5-至10-元的芳香族杂环基,其任选被烷基、烷氧基羰基、羧基或苯基取代,或

(i)氰基,

(13)下式的基团

其中

R18是氢原子或任选被1至3个选自卤素原子和苯基的取代基取代的烷基,

n是0或1,

R19、R20和R33各自独立地为,

(a)氢原子,

(b)卤素原子,

(c)氰基,

(d)任选被1至3个选自下列的取代基取代的烷基

(i)卤素原子,

(ii)氰基,

(iii)羟基,

(iv)氨基,

(v)烷基氨基,

(vi)二烷基氨基,和

(vii)任选被烷基取代的环状氨基,

(e)烷氧基,

(f)任选被1或2个选自下列的取代基取代的氨基

(i)任选被环状氨基取代的烷基羰基,

(ii)烷基磺酰基,

(iii)氨基甲酰基,

(iv)烷基、环烷基或环烷基烷基,和

(v)5-至10-元的饱和杂环基,

(g)羧基,

(h)烷氧基羰基,

(i)任选被烷基取代的氨基甲酰基,所述烷基任选被氨基、烷基氨基、二烷基氨基或烷 氧基羰基氨基取代,

(j)甲酰基,

(k)任选被烷基取代的5-至10-元的芳香族杂环基,

(1)-CH=N-OR21,其中R21是氢原子或任选被烷基氨基或二烷基氨基取代的烷基,

(m)硝基,

(n)任选被氨基取代的5-至10-元的饱和杂环基,

(o)苯基,或

(P)-NHC(SMe)=CHCN,

(14)下式的基团

其中

R30是(a)氢原子,

(b)卤素原子,

(c)氰基,

(d)任选被1至3个选自卤素原子和羟基的取代基取代的烷基,

(e)链烯基,

(f)炔基,

(g)烷氧基,

(h)甲酰基,

(i)-CH=N-OH,或

(j)氨基甲酰基,

(15)萘基或异色烯基,

(16)喹啉基或异喹啉基、或它们的氧化物衍生物,

(17)下式的基团

(18)下式的基团

其中

U是0或S,和

R31是(a)氢原子,

(b)卤素原子,

(c)任选被1至3个卤素原子取代的烷基,

(d)羧基,

(e)硝基,

(f)氰基,或

(g)氨基,

(19)下式的基团

其中

R32是(a)卤素原子,

(b)苯基,或

(c)下式的基团

(20)下式的基团

其中

R34和R35各自独立地为,

(a)氢原子,或

(b)氨基烷基,

R34和R35键合以形成任选被氨基或氧代取代的6-元环,

(21)下式的基团

其中R36

(a)氢原子,

(b)卤素原子,

(c)硝基,或

(d)噻吩基,或

(22)下式的基团

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