[发明专利]特定氨基-嘧啶、其组合物及其使用方法有效
申请号: | 201610048645.1 | 申请日: | 2011-04-22 |
公开(公告)号: | CN105712974B | 公开(公告)日: | 2020-07-31 |
发明(设计)人: | Z.杨;A.R.穆西;J.沃林顿;G.伯格尼斯;B.P.摩根;庄智媛;A.罗梅罗;S.科里比;钱向平;卢普平 | 申请(专利权)人: | 赛特凯恩蒂克公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D413/14;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/04;C07D239/42;C07D239/48;C07D409/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D495/04;C07D513/04;C07D487/04 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮;何伟 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 特定 氨基 嘧啶 组合 及其 使用方法 | ||
1.一种式I化合物,
或其药用盐,其中:
R1系选自氢、CN、卤素、C1-6烷基、C1-6卤烷基和C(O)NRbRc;
R2系选自C3-8环烷基、氮杂环丁烷基、3-8元杂环烯基、C6-10芳基、5-10元杂芳基和NRbRc,其中各C3-8环烷基、3-8元杂环烯基、C6-10芳基和5-10元杂芳基基团系视需要经1、2、3、4或5个选自下列之取代基取代:卤素、CN、氧代、(CH2)nORa、(CH2)nNRbRc、(CH2)nNRdC(O)Ra、(CH2)nNRdC(O)ORa、(CH2)nNRdSO2Ra、(CH2)nC(O)ORa、(CH2)nC(O)NRbRc、(CH2)nSO2Ra、C1-6烷基和(CH2)nC6-10芳基,其中各C1-6烷基和(CH2)nC6-10芳基系视需要经1、2、3、4或5个Rf取代基取代;
R3系选自氢、CN、卤素、C1-6烷基、C1-6卤烷基和C(O)NRbRc;
R4系选自氢、C1-6烷基和C1-6卤烷基;
R5选自氢、卤素、C1-6烷基和C1-6卤烷基;
R6选自卤素、C1-6烷基和C1-6卤烷基;
或者,R5和R6系与其相键结之碳原子共同形成C3-8环烷基,其视需要经1、2、3、4或5个卤素取代基取代;
R7系选自C6-10芳基和5-10元杂芳基,其各视需要经1、2、3、4或5个选自下列之取代基取代:卤素、ORa、NRbRc、SRa、S(O)Ra、SO2Ra、C1-6烷基和C1-6卤烷基,其中C1-6烷基视需要经1、2、3、4或5个Rf取代基取代;
R8和R9每次出现系各自独立地选自氢和C1-6烷基;
X系选自键、-(CH2)pC(O)O(CH2)q-和-(CH2)pNRdC(O)NRd(CH2)q-;
或者,X、R2和R3系与其相键结之碳原子共同形成一个5-6元环,其视需要含有一或多个选自氧、氮和硫之杂原子,及视需要含有一或多个双键,及视需要经1、2、3、4或5个Rf取代基取代;
Ra每次出现系独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C3-8环烷基、咪唑基和3-8元杂环烷基,其中各C1-6烷基、C3-8环烷基、咪唑基和3-8元杂环烷基系视需要经1、2、3、4或5个Rf取代基取代;
Rb和Rc每次出现系各自独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环烷基和5-10元杂芳基,其中各C1-6烷基、3-8元杂环烷基和5-10元杂芳基基团系视需要经1、2、3、4或5个Rf取代基取代;
Rd每次出现系独立地选自氢和C1-6烷基;
Rf每次出现系独立地选自卤素、CN、ORh、NRiRj、NRdC(O)ORh、NRdC(O)C(O)NRiRj、NRdSO2Rh、C(O)Rh、C(O)ORh、C(O)NRiRj、SO2Rh、C1-6烷基、苯基和5-10元杂芳基,其中各C1-6烷基、苯基和5-10元杂芳基基团系视需要经1、2、3、4或5个Rk取代基取代;
Rh每次出现系独立地选自氢、C1-6烷基和C1-6卤烷基;
Ri和Rj每次出现系各自独立地选自氢、C1-6烷基和C1-6卤烷基;
Rk每次出现系独立地选自卤素、OH、C1-6烷氧基、NH2、NH(C1-6烷基)和N(C1-6烷基)2;
m为0、1或2;
n每次出现系各自独立地为0、1或2;
p为0、1或2;及
q为0、1或2。
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