[发明专利]一种金荞麦制剂及其制备方法

说明书

本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种金荞麦制剂及其制备方法。所述金荞麦制剂为一种胶囊，其内容物包括如下重量百分数的原料和辅料：金荞麦提取物80％、乳糖10‑14％、羟丙基纤维4‑6％、羧甲基淀粉钠0.5‑2％、二氧化硅1‑3％。所述金荞麦制剂的制备方法为：金荞麦提取物80％，加入乳糖12％、羟丙基纤维5％，混匀，制粒，与羧甲基淀粉钠1％、二氧化硅2％混匀后，装入胶囊。本发明在金荞麦提取物有效成分服用量不变的情况下，将胶囊单次服用量降低为4～5粒，降低了患者不良反应的风险，提高了患者依从性。

技术领域

本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种金荞麦制剂及其制备方法。

背景技术

金荞麦为蓼科植物，别名苦荞麦、荞麦当归、荞麦三七、金锁银开等，性凉，味辛、苦，有清热解毒、活血化瘀、健脾利湿的作用。经实验证明，该药提取物对动物移植性肿瘤有抑制作用，对实验性免疫指标有增强作用。根据药理实验证明，金荞麦抑制肿瘤的有效成分是鞣质类化合物。

鞣质是存在于植物体内的一类结构比较复杂的多元酚类化合物，随着其组成结构单元、聚合度等因素变化，物理化学性质也会有相应的改变。不同植物及同一植物不同提取方法提取出的鞣质在制剂过程中体现的性质也不尽相同。

依据中国专利CN201110369468.4中提取方法制备的金荞麦提取物中，鞣质类成分含量在60％以上。由于其结构组成单元及聚合度分布情况的特殊性，导致该提取物质地松泡、遇水不溶并聚集成团。在制备胶囊时，需要加入大量辅料对提取物进行稀释，否则无法达到《中华人民共和国药典》(2010年版)中对胶囊崩解时限检测的要求。中国专利CN201110369468.4公开了金荞麦提取物制剂的制备方法，特别是胶囊剂的制备方法：内容物由金荞麦提取物40-70％、淀粉5-30％、微晶纤维素20-50％、羧甲基淀粉钠1-25％组成。目前上市制剂采用金荞麦提取物50％、淀粉15％、微晶纤维素30％、羧甲基淀粉钠5％。

由于空心胶囊容积有限，只能装入一定体积的内容物，所以单个胶囊的载药量也受到限制。患者需一次服用多粒胶囊才能达到治疗剂量。

目前，依据中国专利CN201110369468.4方法制备的金荞麦制剂服用剂量为每日3次，每次6～8粒。由于该制剂单次口服胶囊数量较多、部分患者服用后出现胃部不适，导致患者依从性差。

发明内容

为了解决背景技术中存在的金荞麦制剂口服量大，患者服用出现不适，依从性差等缺陷，本发明提供了一种金荞麦制剂及其制备方法，通过对制剂处方及制剂工艺进行改进，在有效成分服用量不变的情况下，将胶囊单次服用量降低为4～5粒，降低了患者不良反应的风险，提高了患者依从性。

本发明所述金荞麦制剂为一种胶囊，其内容物包括如下重量百分数的原料和辅料：金荞麦提取物80％、乳糖10-14％、羟丙基纤维4-6％、羧甲基淀粉钠0.5-2％、二氧化硅1-3％。所述金荞麦提取物为中国专利CN201110369468.4方法制备的金荞麦提取物。

优选地，本发明所述金荞麦制剂内容物包括如下重量百分数的原料和辅料：金荞麦提取物80％、乳糖12％、二氧化硅2％、羟丙基纤维5％、羧甲基淀粉钠1％。采用本优选方式中所述的原辅料重量配比，崩解时间更短、效果更好。

优选地，本发明所述金荞麦制剂中所述胶囊为植物空心胶囊。

本发明还提供了一种金荞麦制剂的制备方法，包括如下步骤：

1)称取如下重量百分数的原料：金荞麦提取物80％，如下重量百分数的辅料：乳糖10-14％、羟丙基纤维4-6％；

2)将步骤1)中各重量百分数的原料和辅料混匀，制粒；

3)加入如下重量百分数的辅料：羧甲基淀粉钠0.5-2％、二氧化硅1-3％，混匀；

4)将以上混合均匀的混合物装入胶囊。