[发明专利]一种治疗乳腺癌的药物组合物及其应用

说明书

本发明公开了一种防治乳腺癌的药物组合物及其应用，该药物组合物的活性成分包含盐酸胺碘酮和多西他赛，优选活性成分中盐酸胺碘酮与多西他赛的重量用量比为1：0.1～1。本发明提供的治疗乳腺癌的药物组合物，其通过抑制肿瘤血管生成达到治疗乳腺癌的目的，所含活性成分协同抑瘤，并且毒副作用小。

技术领域

本发明涉及一种化疗药物，更具体的说，涉及一种治疗乳腺癌的西药药物组合物及其应用，属于医药技术领域。

背景技术

女性乳腺是由皮肤、纤维组织、乳腺腺体和脂肪组成的，乳腺癌是发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤。全球肿瘤流行病统计数据(GLOBOCAN)显示每年约有130万妇女患乳腺癌，45.8万人死于乳腺癌，无论是发达国家还是发展中国家，乳腺癌都是全世界妇女目前面临的最为常见的恶性肿瘤，也是引起女性死亡的重要病因。自90年代以来，中国的乳腺癌发病率增长速度是全球的2倍多，每年中国乳腺癌新发数量和死亡数量分别占全世界的12.2％和9.6％1。目前，乳腺癌是中国女性发病率最高的癌症，癌症死亡原因位居第六，且年轻化趋势显著，预计到2021年，中国乳腺癌患者将高达250万(Fan,L.etal.2014)。

多西他赛(Docetaxel、DTX)是一种非常有效且广谱的抗肿瘤药物，其作用机理主要是聚合和稳定微管，可致使快速分裂的肿瘤细胞固定于有丝分裂阶段，使癌细胞复制受阻断而死亡。体外实验证明，多西他赛具有显著的放射增敏作用，可使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。然而，多西他赛易产生骨髓抑制，皮肤红斑以及胃肠道反应。胺碘酮自20世纪90年代后，被多项临床试验证明是一种用途广泛的抗心律失常药物，在美国和欧洲占据了抗心律失常药物处方市场的1/3。胺碘酮是多通道阻滞剂，在电生理研究和临床应用中发现该药能达到Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类抗心律失常药的电生理效应，以Ⅲ类为主，同时具有一定的抗心肌缺血和扩血管作用，并有抗交感神经的作用，对心力衰竭时神经内分泌激素激活有调节作用。大规模临床试验结果表明，胺碘酮适用于各种室上性与室性快速性心律失常，包括心房扑动与颤动、预激综合征，肥厚性心肌病，心肌梗死后室性心律失常等，能快速缓解临床症状，不良反应较少，安全性高，对恶性室性心律失常的治疗作用明显优于其他抗心律失常药。

目前，还没有文献报道盐酸胺碘酮可用来抗乳腺癌或抗肿瘤血管生成，也没有文献报道将盐酸胺碘酮与多西他赛联合应用治疗乳腺癌。

发明内容

本发明人在临床上应用盐酸胺碘酮治疗乳腺癌患者的心绞痛时意外地发现，盐酸胺碘酮配合多西他赛对乳腺癌患者有较为显著的治疗作用。

发明人随后通过体内外试验证实了盐酸胺碘酮联合多西他赛通过抑制肿瘤血管生成的作用机制，两种活性成分具有非常显著的协同抗乳腺癌作用，同时毒副作用小。因此，本发明的目的在于提供一种治疗乳腺癌的药物组合物及其应用。

为了实现本发明的目的，发明人通过大量动物试验研究并不懈探索，最终获得了如下技术方案：

一种治疗乳腺癌的药物组合物，该药物组合物包含盐酸胺碘酮和多西他赛。盐酸胺碘酮联合低剂量多西他赛通过抑制肿瘤血管生成，达到抑制肿瘤生长的目的，这为乳腺癌得到更有效的治疗提供了一种新的解决方案。在本发明所优选的技术方案中，该药物组合物中的活性成分由盐酸胺碘酮与多西他赛组成。

本发明的药物组合物依靠盐酸胺碘酮与多西他赛作为活性成分发挥抗乳腺癌的作用，发明人通过大量试验对这两种组分的用量比进行了筛选，结果显示盐酸胺碘酮与多西他赛的重量用量比为1：0.1～1时，二者的协同抗癌疗效更为显著，再优选为该药物组合物中盐酸胺碘酮与多西他赛的重量比为1：0.2～0.5。

本发明人在以往的试验中均通过注射的方式给药并发挥了抑制肿瘤血管生成、抗乳腺癌的药效，因此将该药物组合物制备成注射剂，所述的注射剂包括注射液、冻干粉针剂。再进一步优选地，上述的治疗乳腺癌的药物组合物，其中所述的注射剂中每一单位制剂含有盐酸胺碘酮的有效量为40mg，含有多西他赛的有效量为5mg-20mg。