[发明专利]外用局部异噁唑啉制剂有效

专利信息
申请号: 201610036739.7 申请日: 2011-12-22
公开(公告)号: CN105616406B 公开(公告)日: 2019-12-13
发明(设计)人: S.富克斯;A.R.赫克罗思;R.米勒;H.威廉斯;H.佐勒 申请(专利权)人: 英特维特国际股份有限公司
主分类号: A61K31/42 分类号: A61K31/42;A61K45/06;A61P33/14
代理公司: 72001 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张宇腾;万雪松
地址: 荷兰博*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要:
搜索关键词: 外用 局部 异噁唑啉 制剂
【权利要求书】:

1.外用局部制剂,其用于治疗或预防动物中的寄生虫侵袭,其包含有效量的至少一种下式的异噁唑啉化合物和兽医可接受的液体载体媒介物,其中所述液体载体媒介物包含N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺作为溶剂,并且其中所述制剂在给药后具有美容上可接受的外观,

R1a、R1b、R1c彼此独立地为氢、CF3或Cl

T为

Y为甲基

Q为Q1

X为C(O)

R4为H和

R3为-CH2-C(O)-NH-CH2-CF3

2.如权利要求1所述的外用局部制剂,其中R1a和R1c为Cl且R1b为氢。

3.如权利要求1或2所述的外用局部制剂,其中所述制剂包含4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异噁唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟-乙基氨基甲酰基)-甲基]-苯甲酰胺。

4.外用局部制剂,其用于治疗或预防动物中的寄生虫侵袭,其包含有效量的至少一种式(I)的异噁唑啉化合物和兽医可接受的液体载体媒介物,其中所述液体载体媒介物包含N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺作为溶剂,并且其中所述制剂在给药后具有美容上可接受的外观,

5.如权利要求1至4中任一项所述的外用局部制剂,其中所述制剂包含1%至50 %的N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺。

6.如权利要求1所述的外用局部制剂,其中所述液体载体媒介物包含N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺作为溶剂和共溶剂,所述共溶剂选自二甲基亚砜、丙酮、二甲基乙酰胺、乙醇、桉油精、二丙二醇单甲醚、甲基乙基酮、三缩四乙二醇、L-乳酸乙酯和至少两种这些共溶剂的混合物。

7.如权利要求6所述的外用局部制剂,其中所述液体载体媒介物包含N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺作为溶剂和丙酮、L-乳酸乙酯、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺和三缩四乙二醇中至少两种的混合物。

8.如权利要求1至7中任一项所述的外用局部制剂,其中在喷滴组合物中存在共溶剂/溶剂的重量/重量比,并且共溶剂/溶剂的重量/重量比为4/1至1/5。

9.如权利要求1至8中任一项所述的外用局部制剂,其中所述组合物另外包含有效量的大环内酯化合物和/或昆虫生长调节剂化合物。

10.权利要求1至9中任一项所述的制剂在制备用于治疗动物的寄生虫病的药物中的用途。

11.权利要求1至9中任一项所述的局部外用制剂在制备用于喷滴或浇泼给予的用于治疗或预防动物的寄生虫侵袭的药物中的用途。

12.如权利要求11所述的用途,其中所述异噁唑啉化合物是4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异噁唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟-乙基氨基甲酰基)-甲基]-苯甲酰胺。

13.如权利要求11或12所述的用途,其中所述兽医可接受的液体载体包含丙酮、L-乳酸乙酯、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺和三缩四乙二醇中的至少两种的共溶剂。

14.如权利要求11至13中任一项所述的用途,其中所述外用局部制剂另外包含有效量的大环内酯化合物和/或昆虫生长调节剂化合物。

15.如权利要求14所述的用途,其中所述大环内酯化合物选自伊维菌素、莫西菌素、美贝霉素、塞拉菌素、埃玛菌素、拉替菌素和雷皮菌素或其盐并且所述昆虫生长调节剂化合物选自苯氧威、虱螨脲、除虫脲、双苯氟脲、杀铃脲、啶蜱脲、灭蝇胺、烯虫酯和蚊蝇醚。

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