[发明专利]一种五氯柳胺混悬液及其制备方法

说明书

本发明公开一种五氯柳胺混悬液，每100mL混悬液中含五氯柳胺3.4‑3.8g，羧甲基纤维素钠0.4‑0.65g，硅酸铝镁0.4‑0.65 g，十二烷基硫酸钠0.35‑0.45g，柠檬酸钠0.08‑0.12g。本发明的五氯柳胺混悬液性质稳定、质量可控，有利于工业化生产；能与水任意比例均匀混合分散；辅料无毒，安全且不易污染环境；易于定量、吞服方便，适宜于对大动物给药。

技术领域

本发明属于兽药领域，具体涉及一种五氯柳胺混悬液及其制备方法。

背景技术

五氯柳胺（Oxyclozanide），是一种新型的水杨酰苯胺类抗寄生虫药，它不溶于水，易溶于丙酮，溶于乙醇（96%），微溶于氯仿。五氯柳胺在兽医临床要用于治疗和控制牛羊等动物的吸虫病、绦虫病和蛔虫病，对线虫也有一定的治疗效果，具有良好的应用前景。与其他水杨酰苯胺类驱虫药相似，五氯柳胺是一种氧化磷酸化解偶联剂，其作用机理是抑制虫体线粒体的磷酸化过程，阻止虫体内三磷酸腺苷（ATP）即能量的产生，从而导致虫体因能量代谢紊乱而死亡，驱虫效率高。

CN104546797A公开了一种五氯柳胺纳米囊，该纳米囊可有效降低五氯柳胺的毒性。但尚未见有关五氯柳胺液体制剂的研究报道。

液体制剂具有分散度大、吸收快，给药途径多，可以内服，外用，易于分剂量，服用方便等优点，将五氯柳胺制备成性质稳定、质量可控的液体制剂对于临床应用具有积极意义。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的缺陷，提供了一种性质稳定、质量可控的五氯柳胺混悬液及其制备方法。

为了解决上述技术问题，本发明提供了如下的技术方案：

一种五氯柳胺混悬液，每100mL混悬液中含五氯柳胺3.4-3.8g，羧甲基纤维素钠0.4-0.65g，硅酸铝镁0.4-0.65 g，十二烷基硫酸钠0.35-0.45g，柠檬酸钠0.08-0.12g。

进一步，所述五氯柳胺混悬液中还可加入防腐剂、抗氧化剂，防腐剂如对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯等，抗氧化剂如焦亚硫酸钠等。可按每100mL混悬液加入对羟基苯甲酸甲酯0.013-0.015g，对羟基苯甲酸丙酯0.011-0.012g，焦亚硫酸钠0.35-0.55g。

上述五氯柳胺混悬液的制备方法，包括如下步骤：

（1）五氯柳胺、羧甲基纤维素钠、硅酸铝镁、十二烷基硫酸钠、柠檬酸钠、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、焦亚硫酸钠分别研磨，过筛；

（2）在搅拌下，将羧甲基纤维素钠、硅酸铝镁、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、焦亚硫酸钠和柠檬酸钠加入水中，得悬液A；

（3）在搅拌下，将十二烷基硫酸钠和五氯柳胺加入水中，得到悬液B；

（4）在搅拌下，将悬液B加入悬液A中，加水定容，得到五氯柳胺混悬液。

步骤（1）研磨后，过150目筛。

本发明的有益效果为：本发明的五氯柳胺混悬液性质稳定、质量可控，有利于工业化生产；能与水任意比例均匀混合分散；辅料无毒，安全且不易污染环境；易于定量、吞服方便，适宜于对大动物给药。

附图说明

附图用来提供对本发明的进一步理解，并且构成说明书的一部分，与本发明的实施例一起用于解释本发明，并不构成对本发明的限制。在附图中：

图1是五氯柳胺对照品的HPLC色谱图。

图2是本发明五氯柳胺混悬液的HPLC色谱图。

图3是本发明五氯柳胺混悬液2号的粒径分布图。

具体实施方式