[发明专利]富含碳取代香叶烯基黄酮类成分的总提取物及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于天然活性产物的发现与制备技术领域，尤其涉及一种从泡桐果 中得到富含碳取代香叶烯基黄酮类成分的总提取物及的制备方法和以其为原料 在保健食品、化妆品与医药方面的应用。

背景技术

玄参科泡桐属(Paulownia)植物，全属共有7种，分别是白花泡桐(P. fortunei(Seem.)Hemsl.)，毛泡桐(P.tomentosa(Thunb.)Steud.)，兰考泡桐(P. elongateS.Y.Hu)，楸叶泡桐(P.catalpifoliaGongTong)，台湾泡桐(P. kawakamiiIto)，川泡桐(P.fargesiiFranch.)和南方泡桐(P.australisGong Tong)，光泡桐(P.tomentosavar.tsinlingensis(Pai)GongTong)是毛泡桐的变 种。它们的果实统称为泡桐果。除东北北部、内蒙古、新疆北部、西藏等地区 外全国均有分布，栽培或野生。

泡桐作为一种优质木材，它不仅在工农业方面有广泛用途，同时它还是一 种常用的中草药，其花、叶、皮、根、果古时就有其药用记载。如《本草纲目》 记述：“桐叶主恶蚀疮著阴，皮主五痔，杀三虫。花主傅猪疮，消肿生发。”《药性 论》也言：“治五淋，沐发去头风，生发滋润”。《全国中草药汇编》载泡桐果 (FructusPaulowniae)有祛痰止咳平喘作用，中医用于治疗慢性气管炎、气喘等。 上世纪70年代，河南省防治慢性气管炎泡桐协作组曾先后在郑州、开封、新乡 和商丘等地临床观察泡桐果(煎剂、片剂、注射液)治疗哮喘和慢性支气管炎患 者950例，并对部分病例进行通宵同住观察，结果发现泡桐果可显著改善气管炎 患者的咳、痰、喘及肺部体征，总有效率为85％～95％，显效以上为45％～72％； 通过治疗前后监测病人的心、肝、肾功能，发现泡桐果无明显的毒副作用。动物 实验研究表明，泡桐花与果实的提取物对治疗哮喘等支气管炎症具有比较好的 效果，并明确植物提取物的总黄酮为活性有效部位。

泡桐属植物，尤其是泡桐果中富含碳取代香叶烯基黄酮类化合物，该类成 分表现出多种显著的生物活性，它们具有显著的细胞毒，抗氧化，抗病毒，抗菌， 抗炎和抑制乙酰与丁酰胆碱酯酶等生物活性。研究表明，碳取代的香叶烯基基 团在以细胞为研究对象的活性中起着决定性的作用，这可能是因为香叶烯基是 一个亲脂性基团，能够提高该类化合物的跨膜转运能力而容易进入细胞膜内部， 显示其比较显著的生物活性。我们陆续开展了泡桐果的化学成分与生理活性研 究，从中发现三个新成分，并且具有比较好的抗氧化与抑制癌细胞增殖的作用， 说明这一类化合物具有比较好的利用价值。

有关泡桐植物的利用可检索到多份专利申请，但有关从泡桐果中制备富含 碳取代香叶烯基黄酮类成分的总提取物的制备方法及其在药品、保健品或化妆 品领域的应用文献或专利申请未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供从泡桐果中得到的一种富含碳取代香叶烯基黄酮类 成分的植物提取物与其制备方法及在药品、保健品或化妆品领域的应用，旨在 解决关于对泡桐果提取物的文献或专利申请未见报道的问题。

本发明的技术方案是按以下方式实现的，包括1)总提取物中的碳取代香叶 烯基黄酮类化合物的结构表征；2)泡桐果中富含碳取代香叶烯基黄酮类成分的 总提取物的制备方法；3)总提取物中碳取代香叶烯基黄酮类成分的识别；4)部 分化合物的活性筛选。

总提取物中的碳取代香叶烯基黄酮类化合物的结构表征：

黄酮结构母核为二氢黄酮与二氢黄酮醇，香叶烯基包括多种氧化形态，碳 取代香叶烯基黄酮的结构骨架如下所示：

多种氧化形式的香叶烯基通过碳碳键取代于母核结构骨架A环的C-6或C-8 位，香叶烯基取代基团的主要结构变化如下所示，但不仅限于以下结构：

一种泡桐果中富含碳取代香叶烯基黄酮类成分的总提取物制备方法，其特 征在于，该方法利用不同有机溶剂提取与聚酰胺树脂吸附与分离纯化，该方法 包括如下步骤：

步骤一、泡桐果破碎，留取果皮；泡桐果是指采摘于泡桐属植物的成熟果 实；

步骤二、粉碎果皮，过40目筛，以10倍量有机溶剂进行提取，得到有机 溶剂提取物；有机溶剂包括常用的甲醇、乙醇、乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷；