[发明专利]一种包载抗肿瘤药物的具放疗增敏作用脂质体

说明书

本发明提供一种包载抗肿瘤药物的具放疗增敏作用的脂质体，它包括具放疗增敏作用脂质体和抗肿瘤药物；所述的具放疗增敏作用脂质体中各原料及其摩尔分数为：具放疗增敏功能的脂质分子40‑60%，胆固醇30‑50%，聚乙二醇磷脂5‑15%；所述的抗肿瘤药物用量占具放疗增敏作用脂质体质量的2‑20%；包载抗肿瘤药物的具放疗增敏作用的脂质体因其纳米级尺寸，可以通过肿瘤EPR效应被动靶向到肿瘤处，降低因药物全身分布带来的毒副作用；本发明实现了同步放疗增敏剂与药物分子的治疗作用，具备了临床应用性和现实的治疗意义。

技术领域

本发明涉及一种包载抗肿瘤药物的具放疗增敏作用脂质体，属于肿瘤药物制备领域。

背景技术

肿瘤的治疗目前仍以手术及放、化疗为主。放疗和化疗的协同治疗肿瘤成为肿瘤治疗的主要手段，近几年许多研究证实，同步放化疗的疗效与放疗和化疗分开进行相比，其治疗效果较好，同时，增加了放疗和化疗带给机体的毒副作用。

近年来肿瘤放疗的患者与日俱增，由于实体肿瘤缺氧现象的存在，即使用最大可能的照射剂量或改变照射方法，仍然很难根治肿瘤。为了有效的根治肿瘤，科学家们采用放疗增敏剂或放疗和化疗结合的方式来提高放疗的疗效。（1）放疗增敏剂：50年代后期科学家们开始研究放疗增敏剂，合成了一系列硝基咪唑类化合物，该类化合物对乏氧细胞具有特异性的放疗增敏作用。但是大部分该类增敏剂都是通过静脉滴注的方式给药，需要大剂量才能产生增敏作用，同时引起严重的神经毒副作用。（2）放化疗结合的方式：临床上同步放化疗治疗肿瘤，取得了一定的疗效，但是放疗和化疗治疗叠加的毒副作用对机体影响严重。因此，降低肿瘤药物的毒副作用，同时有效地实现放疗和化疗的治疗效果，是提高放化疗治疗肿瘤的关键。

发明内容

为了克服上述现有技术的不足，本发明提供了一种包载抗肿瘤药物的具放疗增敏作用脂质体，它包括具放疗增敏作用脂质体和抗肿瘤药物；所述的具放疗增敏作用脂质体中各原料及其摩尔分数为：具放疗增敏功能的脂质分子40-60%，胆固醇30-50%，聚乙二醇磷脂5-15%；

所述的抗肿瘤药物用量占具放疗增敏作用脂质体质量的2-20%；

所述的抗肿瘤药物包括水溶性抗肿瘤药物和疏水性抗肿瘤药物；

所述的具放疗增敏功能的脂质分子，具有如下结构通式：

式（）；

其中：

n为10-26之间的任意数；

基团X为： ；

所述的基团X中：X1为，，亚甲基或不存在；

X2为亚甲基或1,2-亚乙基；

当X1为时，X3和 X4为氢，甲基，乙基或异丁基；X5不存在；

当X1为时，X3，X4和X5均为甲基；

基团R为：；

所述的基团R中：R1为氢或甲基，其甲基上还可连一卤素氯；

R2为亚甲基或1，2-亚乙基；

当 R3为硝基时；R4为氢,甲基或无基团；

当 R4为硝基时；R3为氢或甲基。

所述的n进一步优化为10-18之间的任意整数。

所述的具放疗增敏功能的脂质分子，其结构式为：

；

。

所述的聚乙二醇磷脂为DSPE-PEG1000，DSPE-PEG2000，DSPE-PEG3400，DSPE-PEG5000。