[发明专利]一种福多司坦的生产工艺

说明书

技术领域

本发明属于化学合成领域，具体涉及一种福多司坦的生产工艺。

背景技术

福多司坦，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微甜，分子式 为C₆H₁₃NO₃S，其化学结构式如下：

福多司坦是一种新型作用机理的祛痰药，对气管中分泌粘液的杯 状细胞的过度形成以及多高粘度的岩藻粘蛋白的产生有抑制作，具有 良好的镇咳和化痰功效，其在2001年10月首先在日本获准由三菱制药 株式会社和SS制药株式会社生产上市。但就目前而言，其仍然有很大 的市场需求。现有技术中福多司坦的合成工艺的种类很多，但大多都 存在收率低、产物纯度不高等缺陷。

发明内容

本发明的目的在于：提供一种收率高、产物纯度高的福多司坦的 生产工艺。

为了实现上述发明目的，本发明提供如下技术方案：

一种福多司坦的生产工艺，包括以下步骤：

(1)福多司坦粗品的合成

将15.2份L-半胱氨酸溶于140份纯化水中，搅拌溶解后加入1.5 份高硫酸钾和14份丙烯醇，加毕，控温30±2℃下搅拌反应5±1h后； 在温度为60±5℃，真空度≦-0.08MPa条件下减压蒸除溶剂至干；向 剩余物中加入304份质量分数为25％的乙醇，搅拌1.5h，过滤除去不 溶物；在温度为60±5℃，真空度≤-0.08Mpa条件下对滤液进行浓缩至 有少量固体析出时，停止浓缩；冷却降温，在30±2℃下搅拌析晶3±1h， 出现大量白色固体后，离心过滤；滤饼用无水乙醇洗涤2次，滤饼在 温度为40±2℃，真空度≦-0.08MPa干燥5±1h，得到福多司坦粗品；

(2)福多司坦的精制

向搪玻璃反应釜中加入上述福多司坦粗品，再加入30份纯化水 和0.19份活性炭，加热至40±2℃搅拌1h，趁热将体系中的活性炭过 滤掉；料液用离心机甩滤，滤饼加入结晶罐中，再加入18份无水乙 醇至结晶罐中浆洗，浆洗后放出结晶罐中的料液至离心机中，甩至离 心机出料口无液滴滴下，保留滤饼；

(3)福多司坦的干燥

将滤饼装入干燥托盘，用料铲压碎，送入真空干燥箱，保持真空 度在-0.08Mpa以下冷抽30min，升温至40±2℃，保持真空度在 -0.08MPa以下恒温干燥5±1小时，每隔两小时用翻料铲翻料一次， 出料时压碎；停止加热，继续保持真空度在-0.08MPa以下，自然冷 却至20±5℃即得到产品；

其中，上述所述的份数均为重量份。

本发明的有益效果在于：本发明采用乙醇-水为溶剂，使用安全， 成本低，反应条件温和，原子经济效益高，更符合绿色化学的要求， 产品收率达95％以上，含量达99.9％，最大单杂小于0.01％。另外减少 了员工的职业危害，更利于大生产。

附图说明

图1为本发明的工艺流程图。

具体实施例

一、生产原料：