[发明专利]杂芳基化合物、其组合物以及它们作为蛋白激酶抑制剂的用途在审

专利信息
申请号: 201610018106.3 申请日: 2007-10-18
公开(公告)号: CN105693730A 公开(公告)日: 2016-06-22
发明(设计)人: 黛博拉·休·莫特森;玛丽亚·默西迪丝·迪尔加多·曼德尔斯;约翰·约瑟夫·萨皮恩扎;罗纳德·J·阿尔伯斯;勃兰登·G·李;罗伊·伦纳德·哈里斯三世;格拉茨埃拉·伊莎贝尔·谢乌林;黄德华;金佰利·琳恩·施华兹;加瑞克·K·帕卡德;詹森·西蒙·帕尼斯;帕特里克·威廉·帕佩;琳达·雷德尼亚·特拉尼;索菲·佩兰-宁科维奇;詹尼弗·R·吉格斯 申请(专利权)人: 西格诺药品有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/4985;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/10;A61P17/06;A61P11/02;A61P37/08
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 郑霞
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 芳基化 组合 以及 它们 作为 蛋白激酶 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.具有以下结构式的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

R1是H、被取代或未被取代的C1-8烷基、被取代或未被取代的C2-8烯基、被取代或未被取代 的芳基、被取代或未被取代的杂芳基、被取代或未被取代的环烷基、或被取代或未被取代的 杂环烷基;和

R2是H;未被取代的C1-8烷基;被被取代或未被取代的环烷基或被取代或未被取代的杂环 烷基取代的C1-4烷基;被取代或未被取代的环烷基;或被取代或未被取代的杂环烷基,

前提是,该化合物不是1,3-二氢-5-苯基-2H-咪唑并[4,5-b]吡嗪-2-酮。

2.如权利要求1所述的化合物,其中,R1是被取代或未被取代的杂芳基。

3.如权利要求2所述的化合物,其中,R1是被取代或未被取代的喹啉、被取代或未被取代 的吡啶、被取代或未被取代的嘧啶、被取代或未被取代的吲哚、或被取代或未被取代的噻 吩。

4.如权利要求1所述的化合物,其中,R1是被取代或未被取代的芳基。

5.如权利要求4所述的化合物,其中,R1是被取代或未被取代的苯基。

6.如权利要求1所述的化合物,其中,R2是未被取代的C1-8烷基,或被被取代或未被取代 的环烷基或被取代或未被取代的杂环烷基取代的C1-4烷基。

7.如权利要求6所述的化合物,其中,R1是被取代或未被取代的苯基。

8.如权利要求1所述的化合物,其中R1是被取代或未被取代的芳基或被取代或未被取代 的杂芳基,且R2是被取代或未被取代的C1-8烷基。

9.化合物或其药学上可接受的盐,其中,所述化合物是:

10.药物组合物,其包含有效量的具有以下结构式的化合物或其药学上可接受的盐,以 及药学上可接受的载体、赋形剂或运载体:

其中:

R1是H、被取代或未被取代的C1-8烷基、被取代或未被取代的C2-8烯基、被取代或未被取代 的芳基、被取代或未被取代的杂芳基、被取代或未被取代的环烷基、或被取代或未被取代的 杂环烷基;和

R2是H;未被取代的C1-8烷基;被被取代或未被取代的环烷基或被取代或未被取代的杂环 烷基取代的C1-4烷基;被取代或未被取代的环烷基;或被取代或未被取代的杂环烷基,

前提是,该化合物不是1,3-二氢-5-苯基-2H-咪唑并[4,5-b]吡嗪-2-酮。

11.如权利要求10所述的药物组合物,所述药物组合物适合口服、肠胃外、粘膜、经皮或 局部给药。

12.如权利要求1-9任意一项所述的化合物在制备用于治疗或预防癌症、炎性病症、免 疫病症或代谢病症的药物中的用途。

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