[发明专利]杂芳基化合物、其组合物以及它们作为蛋白激酶抑制剂的用途在审
申请号: | 201610018106.3 | 申请日: | 2007-10-18 |
公开(公告)号: | CN105693730A | 公开(公告)日: | 2016-06-22 |
发明(设计)人: | 黛博拉·休·莫特森;玛丽亚·默西迪丝·迪尔加多·曼德尔斯;约翰·约瑟夫·萨皮恩扎;罗纳德·J·阿尔伯斯;勃兰登·G·李;罗伊·伦纳德·哈里斯三世;格拉茨埃拉·伊莎贝尔·谢乌林;黄德华;金佰利·琳恩·施华兹;加瑞克·K·帕卡德;詹森·西蒙·帕尼斯;帕特里克·威廉·帕佩;琳达·雷德尼亚·特拉尼;索菲·佩兰-宁科维奇;詹尼弗·R·吉格斯 | 申请(专利权)人: | 西格诺药品有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/4985;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/10;A61P17/06;A61P11/02;A61P37/08 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 郑霞 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 芳基化 组合 以及 它们 作为 蛋白激酶 抑制剂 用途 | ||
1.具有以下结构式的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1是H、被取代或未被取代的C1-8烷基、被取代或未被取代的C2-8烯基、被取代或未被取代 的芳基、被取代或未被取代的杂芳基、被取代或未被取代的环烷基、或被取代或未被取代的 杂环烷基;和
R2是H;未被取代的C1-8烷基;被被取代或未被取代的环烷基或被取代或未被取代的杂环 烷基取代的C1-4烷基;被取代或未被取代的环烷基;或被取代或未被取代的杂环烷基,
前提是,该化合物不是1,3-二氢-5-苯基-2H-咪唑并[4,5-b]吡嗪-2-酮。
2.如权利要求1所述的化合物,其中,R1是被取代或未被取代的杂芳基。
3.如权利要求2所述的化合物,其中,R1是被取代或未被取代的喹啉、被取代或未被取代 的吡啶、被取代或未被取代的嘧啶、被取代或未被取代的吲哚、或被取代或未被取代的噻 吩。
4.如权利要求1所述的化合物,其中,R1是被取代或未被取代的芳基。
5.如权利要求4所述的化合物,其中,R1是被取代或未被取代的苯基。
6.如权利要求1所述的化合物,其中,R2是未被取代的C1-8烷基,或被被取代或未被取代 的环烷基或被取代或未被取代的杂环烷基取代的C1-4烷基。
7.如权利要求6所述的化合物,其中,R1是被取代或未被取代的苯基。
8.如权利要求1所述的化合物,其中R1是被取代或未被取代的芳基或被取代或未被取代 的杂芳基,且R2是被取代或未被取代的C1-8烷基。
9.化合物或其药学上可接受的盐,其中,所述化合物是:
10.药物组合物,其包含有效量的具有以下结构式的化合物或其药学上可接受的盐,以 及药学上可接受的载体、赋形剂或运载体:
其中:
R1是H、被取代或未被取代的C1-8烷基、被取代或未被取代的C2-8烯基、被取代或未被取代 的芳基、被取代或未被取代的杂芳基、被取代或未被取代的环烷基、或被取代或未被取代的 杂环烷基;和
R2是H;未被取代的C1-8烷基;被被取代或未被取代的环烷基或被取代或未被取代的杂环 烷基取代的C1-4烷基;被取代或未被取代的环烷基;或被取代或未被取代的杂环烷基,
前提是,该化合物不是1,3-二氢-5-苯基-2H-咪唑并[4,5-b]吡嗪-2-酮。
11.如权利要求10所述的药物组合物,所述药物组合物适合口服、肠胃外、粘膜、经皮或 局部给药。
12.如权利要求1-9任意一项所述的化合物在制备用于治疗或预防癌症、炎性病症、免 疫病症或代谢病症的药物中的用途。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于西格诺药品有限公司,未经西格诺药品有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201610018106.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。