[发明专利]一种胶体果胶铋药物组合物

说明书

本发明涉及一种胶体果胶铋药物组合物的质量控制方法，所述药物组合物剂型为干混悬剂，包括重量份为130‑160原料药胶体果胶铋（以铋计），重量份为420‑460份的填充剂甘露醇，重量份为10‑20份的絮凝剂磷酸氢二钠和/或矫味剂，所述药物组合物半乳糖醛酸转移率为96‑102%，每1.46g胶体果胶铋干混悬剂中半乳糖醛酸的含量不低于0.4g，特性黏数为不低于1000，对该药物组合物的铋离子含量及其均匀度进行控制，提高了胶体果胶铋干混悬剂的药物稳定性和治疗效果，会对提高该产品及制药行业的技术进步产生重大影响，将对胶体果胶铋质量控制领域产生明显的科技进步和推动作用。

技术领域

本发明涉及一种提高胶体果胶铋药物组合物的质量的方法。

背景技术

胶体果胶铋为一种果胶与铋生成的组成不定的复合物，作为原料药，属于胃粘膜保护药，其特征在于其分子是由D-半乳糖醛酸甲酯、D-半乳糖醛酸铋和D-半乳糖醛酸钾的结构片段形成的高分子化合物以及生物大分子酸根形成的新的铋盐类化合物。

由于胶体果胶铋药物组合物能够在水中形成稳定的胶体分散系，在人工胃液中形成凝胶，具有较强的胶体特性，与溃疡表面具有很强的亲和力，促进溃疡的愈合和炎症的消失，亦能刺激黏膜上皮细胞分泌粘液和杀灭幽门螺杆菌，可在胃粘膜上形成一层牢固的保护膜，增强胃粘膜的屏障保护作用。其显著特点在于胶体特性及与受损伤胃肠粘膜和胃肠疾病的致病菌幽门螺旋杆菌的高选择性粘附作用。此选择性粘附作用的强弱与该类化合物对受损伤胃肠粘膜的保护作用和杀灭幽门螺旋杆菌的作用呈正相关，即此选择性粘附作用越强，对受损伤胃肠粘膜保护作用和对幽门螺旋杆菌杀灭作用越强，越有利于根除幽门螺旋杆菌，越有利于胃肠溃疡的愈合和炎症的消除，越有利于降低胃肠疾病治愈后的复发率。与其它胶态铋制剂比较，胶体果胶铋的胶体特性好，为胶体碱式枸橼酸铋钾的7.4倍。

但是，铋属微毒类物质，大多数化合物在消化道中难吸收，不溶于水，仅稍溶于组织液。基于上述原因，因严格控制铋每次的服用量，尽量减少铋蓄积而中毒。

目前在胶体果胶铋制剂的制备中主要参照标准为《中国药典》2010年版二部关于胶体果胶铋规定，其检测标准主要为新药转正标准中关于胶体果胶铋的质量检测方法，未对与疗效有关的指标等做出规定。

WS1-(X-104)-96Z胶体果胶铋新药转正标准规定了原料药胶体果胶铋的药品标准，但对于胶体果胶铋药物组合物的标准，不同的剂型，其标准不同，疗效也不同。

申请号为201110300984.1的中国专利提出了胶体果胶铋药物组合物的质量检测方法，针对现行的胶体果胶铋及其药物制剂的质量控制方法存在对与疗效有关的指标质控不够严谨，以致产生对疗效较差的产品可控性差的问题。增加了特性黏数、均匀性、半乳糖醛酸含量测定项目及指标，有效的保证产品的临床疗效，但未对其中各技术参数做更为细致的研究，以至于本领域技术人员无法更进一步提高胶体果胶铋的疗效。

发明内容

本发明的目的在于提供一种胶体果胶铋制剂，其剂型为干混悬剂；

本发明的另一个目的在于提供一种新的质量控制指标，弥补现有技术中对于胶体果胶铋制剂（干混悬剂）对于质量控制和检测标准的空白，提高胶体果胶铋制剂的质量，为产品临床用药的安全、有效提供保证。

为实现本发明的目的，可以通过以下方式实现：

本发明胶体果胶铋干混悬剂的成分及含量配比如下：

胶体果胶铋（以铋计）：130-160份；填充剂420-460份；絮凝剂10-20份。

其中填充剂可选甘露醇。

絮凝剂可选磷酸氢二钠。

本发明中还可加入甜菊素，橙油香精中的一种或两种，作为矫味剂。

优选的，本发明各组分的重量比为：