[发明专利]一种羧甲基化龙眼肉多糖及其在制药中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种羧甲基化龙眼肉多糖及其在制药中的应用。

背景技术

分子修饰是运用物理、化学、生物等方法对化合物分子进行结构改造，以获得不同结构类型衍生物的方法。对多糖进行分子修饰，可以使多糖的相对分子质量、黏度、水溶解度、电荷数、空间构象等发生改变，增强天然多糖的生物活性甚至使多糖产生新的活性，还可降低多糖类药物的毒副作用，从而有利于多糖类药物的开发与应用。羧甲基化修饰是向多糖链上引入羧甲基，羧甲基化多糖可提高多糖的溶解性和电负性，并对其抗肿瘤活性有很大的提高，且能增强甚至产生新的生物活性。例如，黑木耳多糖经适当羧甲基化修饰后可使其抗氧化活性提高将近一倍；对虎奶多糖进行羧甲基化修饰，得到一种水溶性良好的羧甲基化虎奶多糖，它能有效抑制Fe²⁺-Vc引起的大鼠肝线粒体脂质过氧化、膜流动性的降低和线粒体的肿胀；孔石莼多糖经羧甲基化修饰后，其降血脂作用得到显著增强；将黄芪多糖进行羧甲基化改性后，其促生长和增强免疫活性均非常明显。因此，非常有必要对龙眼肉多糖进行羧甲基化修饰，为探索结构修饰对龙眼肉多糖生物活性的影响，通过分子修饰技术提高和开发龙眼肉多糖的生物功效奠定基础。

发明内容

本发明的目的是提供羧甲基化龙眼肉多糖的合成方法，并获得羧甲基化龙眼肉多糖抗氧化作用和体内调节免疫作用的结果。

本发明通过以下技术方案达到上述目的：

一种羧甲基化龙眼肉多糖，由以下方法合成：将龙眼肉多糖溶于氢氧化钠溶液中，加入一氯乙酸的同时搅拌反应，再将反应液进行透析浓缩、醇沉和冷冻干燥后得到羧甲基化龙眼肉多糖。

所述的羧甲基化龙眼肉多糖的合成方法具体为：将龙眼肉多糖溶于3mol/L氢氧化钠溶液中，剧烈搅拌下缓慢加入一氯乙酸，使其终浓度为1.2mol/L；混匀后在73℃下继续搅拌反应3.2h后，冷却，用HCl溶液调节pH值至中性；将反应液置于截留分子量为3500的透析袋中透析48h，透析液经浓缩，醇沉和冷冻干燥后得到羧甲基化龙眼肉多糖。

本发明还要求保护所述的羧甲基化龙眼肉多糖在制药中的应用。

进一步地，羧甲基化龙眼肉多糖在制备药物中的应用包括以下7个方面：

(1)羧甲基化龙眼肉多糖在制备抗氧化或免疫调节药物中的应用。

(2)羧甲基化龙眼肉多糖在制备清除自由基药物中的应用，羧甲基化龙眼肉多糖有效浓度为2～12mg/ml。

(3)羧甲基化龙眼肉多糖在制备抗脂质过氧化药物的应用，羧甲基化龙眼肉多糖有效浓度为0.25～4.00g/L。

(4)羧甲基化龙眼肉多糖在制备抑制红细胞溶血药物的应用，羧甲基化龙眼肉多糖有效浓度为28.60～457.1μg/ml。

(5)羧甲基化龙眼肉多糖在制备提高T淋巴细胞免疫水平药物中的应用，羧甲基化龙眼肉多糖有效浓度为20～160mg/kg。

(6)羧甲基化龙眼肉多糖在制备提高体液免疫功能药物中的应用，羧甲基化龙眼肉多糖有效浓度为40～160mg/kg。

(7)羧甲基化龙眼肉多糖在制备增强非特异性免疫功能药物中的应用，羧甲基化龙眼肉多糖有效浓度为20～160mg/kg。

本发明的有益效果在于：

将人工合成的羧甲基化龙眼肉多糖用于体外抗氧化和体内免疫活性实验，获得羧甲基化龙眼肉多糖免疫调节作用及抗氧化作用的实验结果，为羧甲基化龙眼肉多糖在医药领域的应用提供参考依据。

附图说明

图1为实施例所述的龙眼肉多糖羧甲基化修饰前后红外光谱分析图，其中A线代表龙眼肉多糖A，B线代表羧甲基化龙眼肉多糖A。

图2为实施例所述的超氧阴离子自由基清除实验结果示意图。

图3为实施例所述的龙眼肉多糖A和羧甲基化龙眼肉多糖A对小鼠脾脏指数的影响结果示意图。(其中，n＝10,^*p<0.05或^**p<0.01vs环磷酰胺组)

图4为实施例所述的龙眼肉多糖A和羧甲基化龙眼肉多糖A对小鼠迟发型变态反应的影响结果示意图。(其中，n＝10,^*p<0.05或^**p<0.01vs环磷酰胺组)