[发明专利]抗肺结核病的硝基咪唑衍生物在审
| 申请号： | 201610006632.8 | 申请日： | 2016-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN106946909A | 公开（公告）日： | 2017-07-14 |
| 发明（设计）人： | 罗微;丁照中;黄志刚 | 申请（专利权）人： | 南京明德新药研发股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;A61K31/4375;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/437;A61K31/4985;A61K31/519;A61K31/4355;A61K31/429;A61K31/424;A61K31/55;A61K31/439 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所31283 | 代理人： | 薛琦,王卫彬 |
| 地址： | 210032 江苏省南京市南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肺结核病 硝基 咪唑 衍生物 | ||
1.式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐或其光学异构体，
其中，
环A为5～6元芳基或杂芳基；
X选自N、C(R)或C；
R选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基，或选自任选被任意取代基取代的如下基团：氨基、C1-6烷基氨基、N，N-二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基、C1-6杂烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C3-7杂环烷基、5～7元芳基、5～7元杂芳基；
V、W分别独立地选自亚甲基、-CH2CH2-、C(＝O)、-S(＝O)-和-S(＝O)2-，其中，所述亚甲基和-CH2CH2-任选地被1或2个R取代；
Z选自任选被1或2个R取代的亚甲基；
L选自单键、-O-、-S-、N(R)、C(R)(R)、-C(＝O)-、-C(＝S)-、-S(＝O)-、或-S(＝O)2-；
R1、R2分别独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基，或R1、R2分别独立地选自任选被任意取代基取代的氨基、C1-6烷基、C1-6杂烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-6烷基-、C3-7杂环烷基、5～7元芳基或杂芳基；
任选地，Z上的取代基R与V上的取代基R连接在同一个原子或原子团上，形成一个5～7元环；
任选地，结构单元可替换为
R2还可以是空缺；
m选自1、2或3；
n选自0、1、2或3；
“杂”代表杂原子或杂原子团，其选自-C(＝O)NH-、-NH-，-C(＝NH)-、-S(＝O)2NH-、-S(＝O)NH-、-O-、-S-、N、＝O、＝S、-C(＝O)O-、-C(＝O)-、-C(＝S)-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-、和-NHC(＝O)NH-；
杂原子或杂原子团的数目分别独立地选自0、1、2或3。
2.根据权利要求1所述化合物、其药学上可接受的盐或其光学异构体，其中，所述取代基和R分别独立地选自：
H、F、Cl、Br、I、OH、CN、NH2、C1-4烷基、C1-4杂烷基，其中，C1-4烷基或C1-4杂烷基可任选地进一步被0～3个卤素、OH和/或NH2所取代；
优选地，所述取代基选自：F、Cl、Br、I、CN、-CF3、-OCF3、-CH2CF3、OCH3、(CH3)3COC(＝O)-。
3.根据权利要求1或2所述化合物、其药学上可接受的盐或其光学异构体，其中，R1和R2分别独立地选自氢、卤素、氰基，或选自任选被取代的：
优选地，R1和R2分别独立地选自氢、卤素、氰基，或选自任选被取代的：
更优选地，R1和R2分别独立地选自：
4.根据权利要求1或2所述化合物、其药学上可接受的盐或其光学异构体，其中，R选自H、Cl、Br、I、OH、CN、NH2、Me、Et。
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