[发明专利]具有改善的氟化物摄取的牙粉组合物

说明书

本发明涉及某些碱性牙粉组合物，所述碱性牙粉组合物具有相对高含量的水和含钙磨料、碱性氨基酸、和相对低含量湿润剂，所述碱性牙粉组合物具有令人惊讶的高氟化物摄取。

技术领域

本发明涉及牙粉组合物，所述牙粉组合物具有碱性氨基酸和氟化物离子源，其具有改善的氟化物摄取。

背景技术

牙粉组合物熟知用于牙齿和口腔卫生护理。对于许多市场和消费者而言，水含量高(例如>44重量％)并且碳酸盐含量高(例如>24重量％)的制剂底物是高性价比的。牙斑是持续在牙齿表面上形成的粘性无色细菌沉积物。唾液、食物和流体组合以产生在牙齿和牙龈接合处聚集的这些沉积物。牙斑积聚是口腔健康不佳的主要因素，可导致龋齿和牙周(牙龈)疾病，包括包括齿龈炎。牙粉组合物有助于预防和控制牙斑的一种方式是利用抗菌剂；然而，缺点和制剂挑战在于抗菌剂与含有碳酸钙基质的制剂成分和环境的非预期反应性。这可包括氧化-氧氢化物质的氧化降解、水解、吸附或沉淀，其中任一种均可影响抗菌剂的生物利用率。持续需要提供有助于预防牙齿上的牙斑形成和/或使抗菌剂的使用最小化的此类制剂，尤其是在高水含量和高碳酸盐含量牙粉制剂底物中。

氟化物离子源，诸如单氟磷酸钠由于其抗龋齿有益效果而为人们所熟知。牙斑中的氟化物摄取是评估本文所述的牙粉组合物的抗牙斑或牙斑减轻有益效果的功效的重要指标。已知氟化物有可能在很大程度上通过三种机制来施加抗龋齿有益效果；抑制脱矿质，促进再矿化和干扰细菌生长和代谢。氟化物含量的较小但持久的升高通过对牙齿矿物质的直接影响而与改善脱矿质/再矿化平衡有关。在提供抗龋齿时，牙斑氟化物含量已在临床上与剂量响应相关。因此氟化物药代动力学储库以及氟化物在唾液中，并因此在牙斑流体中的生物利用率在预防纯矿物质缺乏方面起到至关重要的作用。氟化物源也能够起到重要作用，因为使用的源将导致刷牙后的不同唾液氟化物浓度。单氟磷酸钠(Na-MFP)需要水解以释放游离氟离子。不同的溶解特性可导致牙斑中的不同氟化物浓度，因此影响牙斑氟化物含量的龋齿预防效果。氟化物与牙斑储库结合并且从储库释放是复杂的多重机制；结合细菌壁上的阴离子位点，经由钙桥接结合在牙斑基质成分内，结合到钙化核或基于特定牙斑基质的扩散动力学。

碱性氨基酸，诸如精氨酸碳酸氢盐，由于其抗空腔形成，和/或牙齿敏感性；和/或提供pH中和效果的有益效果而为人们所熟知。

然而，具有精氨酸碳酸氢盐的至少一些商业化的牙粉产品具有小于优化的氟化物摄取。因此，需要高水含量(例如，>44重量％)、高碳酸盐含量(例如，>24重量％)、氟化物离子源、含碱性氨基酸的牙粉组合物，所述牙粉组合物具有改善的牙斑中的氟化物摄取。

发明内容

令人惊讶的发现是高水含量、高碳酸盐含量、氟化物离子源、和含碱性氨基酸的牙粉制剂中，较高含量的山梨醇/甘油在牙斑中的氟化物摄取方面的不利影响。这些牙粉组合物中的含量降低的山梨醇/甘油提供优异的氟化物摄取结果。

本发明的一个方面提供一种牙粉组合物，所述牙粉组合物包含：按所述组合物的重量计45％至75％的水；按所述组合物的重量计25％至50％的含钙磨料(例如，碳酸钙)；按所述组合物的重量计0.0025％至2％的氟化物离子源(例如，单氟磷酸钠)；按所述组合物的重量计0.0025％至小于7％的呈游离形式或盐形式的碱性氨基酸(例如，精氨酸碳酸氢盐(呈酸形式或盐形式)；按所述组合物的重量计0％至10％的湿润剂，其中所述湿润剂选自山梨醇、甘油、以及它们的组合；并且其中所述组合物具有大于7.8的pH。

本发明的另一个方面提供一种牙粉组合物，所述牙粉组合物包含：按所述组合物的重量计45％至75％的水；按所述组合物的重量计25％至50％的碳酸钙；按所述组合物的重量计0.1％至2％的单氟磷酸钠；按所述组合物的重量计0.1％至小于7％的精氨酸碳酸氢盐；(e)按所述组合物的重量计0％至5％的湿润剂；其中所述组合物具有8.5至10.5的pH；并且所述组合物为单相组合物。