[发明专利]蛋白激酶抑制剂的制备和用途有效
| 申请号： | 201580080529.1 | 申请日： | 2015-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN108137593B | 公开（公告）日： | 2021-01-05 |
| 发明（设计）人： | 任瑞宝;邓贤明;刘萍;焦波;黄伟 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学医学院附属瑞金医院;厦门大学;布兰迪斯大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/551;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 深圳永慧知识产权代理事务所(普通合伙) 44378 | 代理人： | 黄鑫 |
| 地址： | 200025 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 蛋白激酶 抑制剂 制备 用途 | ||
1.一种式IA的化合物或其药学上可接受的盐，
其中：
R1选自-N(R)2；并且
各个R独立地选自氢；甲基；或如下所组成的组：
2.一种药物组合物，其包含治疗有效量的权利要求1所述的化合物以及药学上可接受的赋形剂。
3.治疗有效量的权利要求1所述的化合物在制备用于治疗对象的癌症的药物中的用途。
4.根据权利要求3的用途，其中，所述对象已经接受在先的治疗。
5.根据权利要求3的用途，其中，所述对象已经对在先的治疗方案形成抗性。
6.根据权利要求3的用途，其中，所述癌症具有激酶突变。
7.根据权利要求3的用途，其中，所述癌症具有选自ABL、EGFR、EPHA、EPHB、FLT3、Kit、RET、TXK、BRAF和RAS中的一种或多种激酶的突变。
8.根据权利要求3的用途，其中，所述癌症选自由肺癌、乳腺癌、黑色素瘤、慢性髓细胞性白血病、急性淋巴细胞性白血病、急性髓细胞性白血病、和结直肠癌所组成的组。
9.治疗有效量的权利要求1所述的化合物在制备用于治疗患有疾病或病况的对象的药物中的用途，其中，所述药物在所述疾病或病况中抑制激酶活性，并能够预防、抑制、或减轻所述疾病的病状、进展和/或症状。
10.根据权利要求9所述的用途，其中，所述疾病或病况选自由肺癌、乳腺癌、黑色素瘤、慢性髓细胞性白血病、急性淋巴细胞性白血病、急性髓细胞性白血病、和结直肠癌所组成的组。
11.根据权利要求9所述的用途，其中，所述激酶选自ABL、EGFR、EPHA、EPHB、FLT3、Kit、RET、TXK、BRAF和RAS。
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