[发明专利]提供粘膜和皮肤屏障恢复的通用局部药物递送载体和多因子组织保湿剂

说明书

本发明提供了一种局部制剂，所述局部制剂包含(1)以下四种组分a至d中的三种或更多种、或(2)组分c和组分a、b或d中的一种或多种：(a)皮肤屏障修复制剂，所述皮肤屏障修复制剂包含脂肪酸、稳定双分子层的类固醇、以及复合脂质(CL)，其中所述CL与类固醇的重量比是约1.5:1至约8:1，并且所述CL与FA的重量比是约4:1至约1:1，所述脂质以约3重量％至约10重量％的量存在；(b)天然保湿剂制剂，其中所述天然保湿剂是尿素、尿刊酸、吡咯烷酮‑5‑羧酸、乳酸或游离氨基酸；(c)约0.01重量％至约10重量％的量的一种或多种类视色素；或(d)约0.1重量％至约5重量％的量的牛磺酸。

技术领域

本申请大体上涉及可用于给皮肤保湿或预防、改善或修复皮肤损伤的局部制剂。

背景技术

在本领域中持续需要做到以下各项中的一种或多种的局部制剂：改善皮肤或粘膜的增湿、改善损伤之后的皮肤或粘膜的增湿、改善损伤之后的皮肤或粘膜的恢复、改善损伤之后的皮肤或粘膜的TEWL(如没有显著的闭塞)、改善皮肤或粘膜的保湿性(如没有显著的闭塞)、或改善损伤之后的皮肤或粘膜的保湿性(如没有显著的闭塞)。

发明内容

在一个实施方案中，提供了一种局部制剂，所述局部制剂包含(1)以下四种组分a至d中的三种或更多种、或(2)组分c和组分a、b或d中的一种或多种：(a)包含脂质的皮肤屏障修复制剂，所述脂质是脂肪酸(FA)、稳定双分子层的类固醇(CH)、以及复合脂质(CL)，其中所述皮肤屏障修复制剂以增强皮肤屏障修复的量存在，其中CL与CH的重量比是约1.5:1至约8:1，并且CL与FA的重量比是约4:1至约1:1，所述脂质以约3重量％至约10重量％的量存在；(b)天然保湿剂制剂，其中所述天然保湿剂选自由以下各项组成的组：尿素、尿刊酸(UCA)、吡咯烷酮-5-羧酸(PCA)、乳酸以及游离氨基酸，所述天然保湿剂制剂以皮肤保湿量存在；(c)约0.01重量％至约10重量％的量的一种或多种类视色素；或(d)约0.1重量％至约5重量％的量的牛磺酸。在实施方案中，如果所述制剂包含组分a和c，则它进一步包含b和d中的一种或多种。

在一个实施方案中，提供了一种局部制剂，所述局部制剂包含(1)以下四种组分a至d中的三种或更多种、或(2)组分c和组分a、b或d中的一种或多种：(a)包含脂质的皮肤屏障修复制剂，所述脂质是脂肪酸(FA)、稳定双分子层的类固醇(CH)、以及复合脂质(CL)，其中CL与CH的重量比是约1.5:1至约8:1，并且CL与FA的重量比是约4:1至约1:1，所述脂质以约3重量％至约10重量％的量存在；(b)天然保湿剂制剂，其中所述天然保湿剂选自由以下各项组成的组：尿素、尿刊酸(UCA)、吡咯烷酮-5-羧酸(PCA)、乳酸以及游离氨基酸；(c)约0.01重量％至约10重量％的量的一种或多种类视色素；或(d)约0.1重量％至约5重量％的量的牛磺酸。

附图说明

为了可以详细地理解本发明的上述特征的方式，可以通过参考实施方案来获得上文简要总结的本发明的更具体的说明，所述实施方案中的一些图示于附图中。然而，应当指出的是，所述附图仅图示了本发明的说明性实施方案并且因此不被认为是限制了它的范围，这是因为本发明可以容许其它同等有效的实施方案。

图1是根据本发明的示例性制剂；

图2是表皮结构的图示；

图3是未处理的皮肤、接受本发明的制剂处理的皮肤、以及接受对比制剂处理的皮肤的水分水平随时间推移的比较，所述对比制剂仅具有上述组分中的组分(a)；

图4是本发明的两种制剂和组分(a)制剂相对于对照的从皮肤的水蒸发的比较；以及

图5是本发明的制剂与两种主要的商业产品的经表皮失水率的比较。