[发明专利]可用于治疗癌症的突变IDH1抑制剂有效
| 申请号： | 201580076328.4 | 申请日： | 2015-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN107428690B | 公开（公告）日： | 2021-04-13 |
| 发明（设计）人： | 马修·布莱恩·博克瑟;杰森·马修·罗德;拉詹·普拉加尼;刘莉;曼迪·伊雷妮·艾米丽·戴维斯;凯勒·瑞恩·布里马科姆;沈敏;安东·西梅奥诺夫;苏伦德拉·卡拉瓦迪;丹尼尔·詹森·乌尔班;阿吉特·贾达夫;王晓东;安德鲁·路易斯·麦基弗 | 申请（专利权）人： | 美国政府健康及人类服务部;北卡罗来纳大学查珀尔希尔分校 |
| 主分类号： | C07D215/22 | 分类号： | C07D215/22;C07D401/04;C07D417/04;C07D417/14;C07D471/04;A61K31/47;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 张英;沈敬亭 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 癌症 突变 idh1 抑制剂 | ||
1.一种式IA化合物：
或其药学上可接受的盐，其中
R1是被1-2个取代基取代的苯基或吡啶基，所述取代基独立地选自卤素、羟基、-COOH、C1-C3烷基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷氧基、-N(CH3)2、-CH2CF3、-CF3、-OCF3、-(C0-C2烷基)环丙基、-O-(C0-C2烷基)环丙基、苯基、苯氧基、和苄氧基；
R2是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或-(C0-C6烷基)环烷基；
R3是
R4是氢或C1-C6烷基；
A是噻唑基或吡唑基，其中每个任选地被甲基或卤素取代；
B是被0-3个取代基取代的苯基或吡啶基，所述取代基独立地选自羟基、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基；以及
当R3是时，则R1是2,6-二乙基苯基，R2是2,2-二甲基乙烯基，R4是氢，A是且B是4-氯苯基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中满足以下条件中的一个：
(a)R1是2,6-二乙基苯基、2-乙氧基-5-氯苯基、2-氯-5-乙氧基苯基、2-乙基-5-甲氧基苯基、5-甲基-2-乙氧基吡啶-3-基、5-氟-2-乙氧基吡啶-3-基、5-氯-2-乙氧基吡啶-3-基、2-氯-5-甲氧基苯基、5-氯-2-乙氧基苯基或5-氯-2-异丙氧基苯基；
(b)R2是异丁基或2,2-二甲基乙烯基；
(c)R3是
(d)R4是氢；
(e)A是
(f)B是苯基，其是未取代的或被一个或两个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、甲基、甲氧基、三氟甲基以及三氟甲氧基；或
B是6-(三氟甲基)-3-吡啶基或6-(二氟甲基)-3-吡啶基。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中
R1是2,6-二乙基苯基、2-乙氧基-5-氯苯基、2-氯-5-乙氧基苯基或2-乙基-5-甲氧基苯基；
R2是异丁基或2,2-二甲基乙烯基；
R4是氢；
A是
以及
B是4-氯苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-(二氟甲基)苯基、6-(三氟甲基)-3-吡啶基或6-(二氟甲基)-3-吡啶基。
4.如权利要求1所述的化合物，具有以下结构中的一个：
或其药学上可接受的盐。
5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中B是4-氯苯基、4-(三氟甲基)苯基或4-(二氟甲基)苯基。
6.一种药物组合物，其包含权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体。
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