[发明专利]纤维化的小分子抑制剂有效

专利信息
申请号: 201580075884.X 申请日: 2015-12-09
公开(公告)号: CN107404878B 公开(公告)日: 2021-03-30
发明(设计)人: 卢克·莱尔森;阿纳布·K·查特吉;迈克尔·博尔龙;百元·杨;彼得·G·舒尔茨 申请(专利权)人: 斯克利普斯研究所
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;A61K31/496;A61P1/16
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 郑霞
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 纤维化 分子 抑制剂
【权利要求书】:

1.具有以下结构的式(Ia)化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

R1为-CH(CH3)CH2CH2CH3或-CH(CH2CH3)2

R5为H、-CN、卤素、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷基、-NR13R14、-C1-C10亚烷基(NR13R14)和-SO2R13

每个R8独立地选自卤素、-OH、-NO2、-N3、-CN、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10卤代烷基、C1-C10羟基烷基、C1-C10烷氧基C1-C10烷基、-C1-C10亚烷基(NR13R14)、-C1-C10亚烷基(C3-C8环烷基)、-SR13、-SOR13、-SO2R13、-SO2NR13R14、-NR13R14、-NR13SO2R14、-NR13C(O)R14、-NR13C(O)OR14、-NR13C(O)NR13R14、-C(O)R14、-C(O)OR14和-C(O)NR13R14;或者两个相邻的R8形成-C2-C10杂环基环;

每个R13和每个R14各自独立地选自H、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C10杂环基烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10羟基烷基、C1-C10烷氧基C1-C10烷基、以及C6-C30芳基C1-C10烷基;或者R13和R14与它们所连接至的原子一起形成C2-C10杂环;且

n选自0、1、2、3和4。

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