[发明专利]纤维化的小分子抑制剂有效
| 申请号: | 201580075884.X | 申请日: | 2015-12-09 |
| 公开(公告)号: | CN107404878B | 公开(公告)日: | 2021-03-30 |
| 发明(设计)人: | 卢克·莱尔森;阿纳布·K·查特吉;迈克尔·博尔龙;百元·杨;彼得·G·舒尔茨 | 申请(专利权)人: | 斯克利普斯研究所 |
| 主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;A61K31/496;A61P1/16 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 郑霞 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 纤维化 分子 抑制剂 | ||
1.具有以下结构的式(Ia)化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1为-CH(CH3)CH2CH2CH3或-CH(CH2CH3)2;
R5为H、-CN、卤素、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷基、-NR13R14、-C1-C10亚烷基(NR13R14)和-SO2R13;
每个R8独立地选自卤素、-OH、-NO2、-N3、-CN、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10卤代烷基、C1-C10羟基烷基、C1-C10烷氧基C1-C10烷基、-C1-C10亚烷基(NR13R14)、-C1-C10亚烷基(C3-C8环烷基)、-SR13、-SOR13、-SO2R13、-SO2NR13R14、-NR13R14、-NR13SO2R14、-NR13C(O)R14、-NR13C(O)OR14、-NR13C(O)NR13R14、-C(O)R14、-C(O)OR14和-C(O)NR13R14;或者两个相邻的R8形成-C2-C10杂环基环;
每个R13和每个R14各自独立地选自H、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C10杂环基烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10羟基烷基、C1-C10烷氧基C1-C10烷基、以及C6-C30芳基C1-C10烷基;或者R13和R14与它们所连接至的原子一起形成C2-C10杂环;且
n选自0、1、2、3和4。
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