[发明专利]ω3脂肪酸的自乳化组合物

权利要求书

1.自乳化组合物，其为包含选自ω3多不饱和脂肪酸、其制药学上可允许的盐、和其酯中的至少1种化合物、卵磷脂、和/或作为乳化剂的聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯的自乳化组合物，对人给药时，满足进行减去给药前的血浆中ω3多不饱和脂肪酸浓度的补正而计算出的选自(a)~(e)中的至少1者：

(a)ω3多不饱和脂肪酸最高血浆中浓度为50μg/mL以上

(b)给药2小时后的ω3多不饱和脂肪酸血浆中浓度为20μg/mL以上

(c)ω3多不饱和脂肪酸最高血浆中浓度到达时间(Tmax)为6小时以下

(d)给药0至72小时的ω3多不饱和脂肪酸血浆中浓度曲线下面积为500μg·hr/mL以上

(e)给药24小时后的ω3多不饱和脂肪酸血中浓度为5~100μg/mL。

2.根据权利要求1所述的自乳化组合物，其中，对人给药的所述组合物中包含的选自ω3多不饱和脂肪酸、其制药学上可允许的盐、和其酯中的至少1种化合物为1000mg~10000mg。

3.根据权利要求1或2所述的自乳化组合物，其中，对人给药的所述组合物中包含的ω3多不饱和脂肪酸、其制药学上可允许的盐、和其酯为选自EPA、其制药学上可允许的盐、和其酯中的至少1种。

4.根据权利要求3所述的自乳化组合物，其中，EPA、其制药学上可允许的盐、和其酯为EPA乙酯。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的自乳化组合物，其中，将所述组合物给药时，满足：进行减去给药前的血浆中ω3多不饱和脂肪酸浓度的补正而计算出的ω3多不饱和脂肪酸最高血浆中浓度为50μg/mL以上、且给药0至72小时的ω3多不饱和脂肪酸血浆中浓度曲线下面积为500μg·hr/mL以上。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的自乳化组合物，其中，将所述组合物在禁食时给药时，进行减去给药前的血浆中ω3多不饱和脂肪酸浓度的补正而计算出的ω3多不饱和脂肪酸最高血浆中浓度为刚吃饭后的ω3多不饱和脂肪酸最高血浆中浓度的3倍以上、或给药0至72小时的ω3多不饱和脂肪酸血浆中浓度曲线下面积为刚吃饭后的ω3多不饱和脂肪酸血浆中浓度曲线下面积的2倍以上。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的自乳化组合物，其中，所述组合物包含卵磷脂、和作为乳化剂的聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的自乳化组合物，其中，作为所述乳化剂，还包含聚氧乙烯蓖麻油。

9.根据权利要求1至7中任一项所述的自乳化组合物，其中，将包含选自ω3多不饱和脂肪酸、其制药学上可允许的盐、和其酯中的至少1种化合物1000mg~10000mg的所述组合物进行1天1次给药。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的自乳化组合物，其中，所述组合物包含水。