[发明专利]氧代羽扇豆烯衍生物在审
申请号: | 201580071098.2 | 申请日: | 2015-11-12 |
公开(公告)号: | CN107250153A | 公开(公告)日: | 2017-10-13 |
发明(设计)人: | A.雷盖罗-任;刘峥;J.斯维多尔斯基;N.A.米恩维尔 | 申请(专利权)人: | VIIV保健英国第五有限公司 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/575;A61K31/56;A61P31/18 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 张宇腾,周齐宏 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羽扇豆 衍生物 | ||
1.化合物,包括其药学上可接受的盐,所述化合物选自式I和II的化合物:
其中X选自苯基、杂芳基、C4-8环烷基、C4-8环烯基、C4-9螺环烷基、C4-9螺环烯基、C4-8氧杂环烷基、C6-8二氧杂环烯基、 C6-9氧杂螺环烷基和C6-9氧杂螺环烯基环;
和进一步地其中X被A取代,其中A是选自下组的至少一个成员:-H、˗卤素、˗羟基、˗C1-6 烷基、˗C1-6 烷氧基、˗C1-6 卤代烷基、˗CN、˗NR8R9、˗COOR2、˗CONR2R2 和-C1-6 烷基-Q;
Q选自芳基、杂芳基、取代的杂芳基、˗OR2、˗COOR3、˗NR2R2、˗SO2R7、˗CONHSO2R3和-CONHSO2NR2R2;
R2是-H、˗C1-6 烷基、˗烷基取代的C1-6 烷基或-芳基取代的C1-6 烷基;
Y选自–COOR2、˗C(O)NR2SO2R3、˗C(O)NHSO2NR2R2、˗NR2SO2R2、˗SO2NR2R2、˗C3-6 环烷基-COOR2、˗C2-6 烯基-COOR2、˗C2-6 炔基-COOR2、˗C1-6 烷基-COOR2、˗烷基取代的C1-6 烷基、˗COOR2、CF2-COOR2、˗NHC(O)(CH2)n-COOR2、˗SO2NR2C(O)R2、˗四唑和-CONHOH,
其中n=1-6;
R3是–H、˗C1-6 烷基或-烷基取代的C1-6 烷基;
W不存在,或是-CO-或选自-C2-6 烷基-、˗C2-6 烷基-CO-、-C2-6 烯基-、-C2-6 烯基-CO-和-杂芳基-;或选自:
U选自-NR4R5和OR2,
条件是当W不存在时U不能是OR2;
Z选自–CO-、˗CHOH、˗C=N-OR2、˗C=N-R24和–CH-NHR24;
R4选自-H、˗C1-6 烷基、˗C1-6 烷基-C(OR3)2-C3-6环烷基、˗C1-6 取代的烷基、˗C1-6 烷基-C3-6环烷基、˗C1-6 烷基-Q1、˗C1-6 烷基-C3-6 环烷基-Q1、芳基、杂芳基、取代的杂芳基、˗COR6、˗COCOR6、˗SO2R7和-SO2NR2R2;
Q1选自杂芳基、取代的杂芳基、卤素、˗CF3、˗OR2、˗COOR2、˗NR8R9、˗CONR10R11 和-SO2R7;
R5选自-H、˗C1-6 烷基、˗C3-6环烷基、˗C1-6 烷基取代的烷基、˗C1-6 烷基-NR8R9、˗COR10、˗COR6、˗COCOR6、˗SO2R7 和-SO2NR2R2;
条件是当W是CO时R4或R5不能是COR6或COCOR6 ,
并且进一步的条件是R4或R5中只有一个可以选自-COR6、˗COCOR6、-SO2R7 和-SO2NR2R2;
R6选自-H、˗C1-6 烷基、˗C1-6 烷基-取代的烷基、˗C3-6环烷基、˗C3-6取代的环烷基-Q2、˗C1-6 烷基-Q2、˗C1-6 烷基-取代的烷基-Q2、-C3-6 环烷基-Q2、芳基-Q2、˗NR13R14和-OR15;
Q2选自芳基、杂芳基、取代的杂芳基、˗OR2、˗COOR2、˗NR8R9、SO2R7、˗CONHSO2R3和-CONHSO2NR2R2;
R7选自-H、˗C1-6 烷基、˗C1-6 取代的烷基、˗C3-6环烷基、˗CF3、芳基和杂芳基;
R8 和R9独立地选自-H、˗C1-6 烷基、˗C1-6 取代的烷基、芳基、杂芳基、取代的芳基、取代的杂芳基、˗C1-6 烷基-Q2和-COOR3,
或R8 和R9与邻近的N一起形成选自下组的环:
条件是R8或R9中只有一个可以是-COOR3;
R10 和R11独立地选自-H、˗C1-6 烷基、˗C1-6 取代的烷基和-C3-6 环烷基,
或R10 和R11与邻近的N一起形成环
R12选自-H、˗C1-6 烷基、˗C1-6 烷基-OH;-C1-6 烷基、˗C1-6 取代的烷基、-C3-6环烷基、˗COR7、˗COONR22R23、˗SOR7和-SONR24R25;
R13 和R14独立地选自-H、˗C1-6 烷基、˗C3-6环烷基、˗C1-6 取代的烷基、˗C1-6 烷基-Q3、˗C1-6 烷基-C3-6 环烷基-Q3、C1-6 取代的烷基-Q3和
或R13 和R14与邻近的N一起形成选自下组的环:
Q3选自杂芳基、取代的杂芳基、˗NR20R21、˗CONR2R2、˗COOR2、˗OR2和-SO2R3;
R15选自-C1-6 烷基、˗C3-6环烷基、˗C1-6 取代的烷基、˗C1-6 烷基-Q3、˗C1-6 烷基-C3-6 环烷基-Q3 和-C1-6 取代的烷基-Q3;
R16选自-H、˗C1-6 烷基、˗NR2R2和-COOR3;
R17选自-H、˗C1-6 烷基、˗COOR3和芳基;
R18选自–H、˗COOR2 和-C1-6 烷基-COOR2;
R19选自-H、˗C1-6 烷基、˗C1-6 烷基-Q4、˗COR3和-COOR3;
Q4选自-NR2R2 和-OR2;
R20 和R21独立地选自-H、˗C1-6 烷基、˗C1-6 取代的烷基、˗C1-6 取代的烷基-OR2和-COR3,
或R20 和R21与邻近的N一起形成选自下组的环:
条件是R20或R21中只有一个可以是-COR3;
R22 和R23独立地选自-H、˗C1-6 烷基、˗C1-6 取代的烷基和-C1-6 环烷基,
或R22 和R23与邻近的N一起形成选自下组的环:
R24 和R25 独立地来自-H、˗C1-6 烷基、˗C1-6 取代的烷基、˗C1-6 烷基-Q5、˗C1-6环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基;和
Q5选自卤素和SO2R3。
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