[发明专利]作为EGFR抑制剂的新的嘧啶和治疗病症的方法有效
| 申请号： | 201580070344.2 | 申请日： | 2015-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN107406442B | 公开（公告）日： | 2021-08-17 |
| 发明（设计）人： | N.S.格雷;P.珍妮;崔焕根;章在奉 | 申请（专利权）人： | 达纳－法伯癌症研究所公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D403/04;A61K31/506;A61K31/53;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/06;A61P19/08;A61P17/00;A61P17/06;A61P17/02;A61P2 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 蔡晓菡;罗文锋 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 egfr 抑制剂 嘧啶 治疗 病症 方法 | ||
1.式(I)化合物：
或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体，其中：
Z1、Z2和Z3各自独立地为N或CR8，其中Z1、Z2和Z3中的至少两个为N；
R8为H或卤素；
R1为H或NH2；
R2为H；
R3为(C1-C4)烷氧基；
R4为NR9R10；
R9为(C1-C4)烷基；
R10为(C1-C4)烷基-N((C1-C4)烷基)2；
或R9和R10与它们所连接的氮原子一起形成5-至7-元杂环，其任选地包含1或2个选自N、O和S的另外的杂原子，并任选地被一个或多个R11取代；
每个R11独立地为(C1-C4)烷基；
R5为NR12C(O)R13；
R12为H；
R13为(C2-C6)烯基；
R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成5-或6-元杂芳基环，其任选地包含1或2个选自N、O和S的另外的杂原子，并任选地被一个或多个R14取代；
每个R14独立地为(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基，或相邻原子上存在的两个R14与它们所连接的原子一起形成苯环或包含1-3个选自N、O和S的杂原子的5-或6-元杂环或杂芳基环。
2.权利要求1的化合物，其中Z1和Z2各自独立地为N并且Z3为CR8。
3.权利要求1的化合物，其中Z1和Z3各自独立地为N并且Z2为CR8。
4.权利要求1的化合物，其中Z1、Z2和Z3各自独立地为N。
5.权利要求1的化合物，其中R9和R10与它们所连接的氮原子一起形成5-至7-元杂环，其任选地包含1或2个选自N、O和S的另外的杂原子，并任选地被一个或多个R11取代。
6.权利要求5的化合物，其中R11为(C1-C4)烷基，R12为H，并且R13为(C2-C6)烯基。
7.权利要求1的化合物，其中两个R14与它们所连接的原子一起形成苯环或包含1-3个选自N、O和S的杂原子的5-或6-元杂环或杂芳基环。
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