[发明专利]作为PI3Kβ抑制剂的咪唑并哒嗪衍生物

权利要求书

1.一种具有化学式(I)的化合物

其互变异构体或立体异构形式，其中

R¹代表-C(＝O)OH、-C(＝O)NH₂、-NH₂、

R²代表

R³代表C_1-4烷基；-CH(OH)-CH₂-R^q；或被一个选自下组的取代基取代的C_1-4烷基，该组由以下各项组成：卤素、-OH、-NH₂、-O-(C＝O)-C_1-4烷基、-NH-(C＝O)-C_1-4烷基、-NH-(SO₂)-C_1-4烷基、-N(CH₃)-C_1-4烷基-SO₂-CH₃、-NH-C_1-4烷基-SO₂-CH₃、-N(CH₃)-C_1-4烷基-OH、-(C＝O)-NH-C_1-4烷基-OH、-O-(C＝O)-CH(NH₂)-C_1-4烷基、-O-(C＝O)-CH(NH₂)-C_1-4烷基-Ar、和-NH-C_1-4烷基-OH；

R^q代表卤素、-OH、-NH₂、-O-(C＝O)-C_1-4烷基、-NH-(C＝O)-C_1-4烷基、-NH-(SO₂)-C_1-4烷基、-N(CH₃)-C_1-4烷基-SO₂-CH₃、-NH-C_1-4烷基-SO₂-CH₃、-N(CH₃)-C_1-4烷基-OH、-O-(C＝O)-CH(NH₂)-C_1-4烷基、-O-(C＝O)-CH(NH₂)-C_1-4烷基-Ar、或-NH-C_1-4烷基-OH；

Y代表-CH₂-或-NH-；

R^4a代表氢、C_1-4烷基、Het^a、或被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代的C_1-4烷基，该组由以下各项组成：-OH、-NR⁵R⁶和Het^a；

R^4b代表氢、卤素、C_1-4烷基、或被一个或多个卤素取代基取代的C_1-4烷基；

或R^4a和R^4b与它们所附接的苯环结合在一起以形成具有化学式(a-1)、(a-2)、(a-3)、(a-4)或(a-5)的结构：

X代表-NH-、-O-或-N(C_1-3烷基)-；

两个R⁷取代基是相同的并选自下组，该组由以下各项组成：氢、氟和甲基；或两个R⁷取代基与它们所附接的共同碳原子结合在一起以形成环丙基、环丁基或氧杂环丁烷基；

两个R⁸取代基是相同的并选自下组，该组由以下各项组成：氢和甲基；或两个R⁸取代基与它们所附接的共同碳原子结合在一起以形成环丙基、环丁基或氧杂环丁烷基；

R⁵代表氢、C_1-6烷基、或被一个-OH取代的C_1-6烷基；

R⁶代表氢、C_1-6烷基、或被一个-OH取代的C_1-6烷基；

Ar代表任选地被羟基取代的苯基；

每个Het^a独立地代表4元、5元或6元饱和的杂环基，该杂环基含有至少一个各自独立地选自O、S、S(＝O)_p和N的杂原子；所述4元、5元或6元饱和的杂环基任选地被一个或两个各自独立地选自下组的取代基取代，该组由以下各项组成：C_1-4烷基、-S(＝O)₂-C_1-6烷基、羟基、-C_1-4烷基-S(＝O)₂-C_1-6烷基、和被一个羟基取代的C_1-4烷基；或在所述4元、5元或6元饱和的杂环基的相同碳原子上的两个取代基与它们所附接的共同碳原子结合在一起以形成环B；

环B代表环丁基，环戊基，环己基或者4元、5元或6元饱和的杂环基，该杂环基含有至少一个各自独立地选自O、S、S(＝O)_p和N的杂原子；所述环丁基，环戊基，环己基或4元、5元或6元饱和的杂环基任选地被一个或两个C_1-4烷基取代基、被一个C_1-4烷基和一个羟基取代基、或被一个羟基取代基取代；

p代表1或2；

或其药学上可接受的加成盐。