[发明专利]阳离子性脂质有效
| 申请号： | 201580068712.X | 申请日： | 2015-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN107207413B | 公开（公告）日： | 2019-04-30 |
| 发明（设计）人： | 铃木裕太;兵头健治;田中阳平 | 申请（专利权）人： | 卫材R&D管理有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/06 | 分类号： | C07C229/06;C07D211/62;C12N15/09;C12N15/113 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 杨宏军 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阳离子性脂质 式( 1 ) 细胞质 核酸 可用 传递 | ||
1.一种化合物或其药学上所容许的盐，其特征在于：该化合物是选自由下述式(1)～(10)所表示的化合物所组成的族群中，
[化1]
[化2]
[化3]
[化4]
[化5]
[化6]
[化7]
[化8]
[化9]
[化10]
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上所容许的盐，其特征在于：该化合物是选自由下述式(1)及(6)～(9)所表示的化合物所组成的族群中，
[化12]
[化13]
[化14]
[化15]
[化16]
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药剂学上所容许的盐，其特征在于：该化合物是以下述式(1)表示，
[化17]
4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药剂学上所容许的盐，其特征在于：该化合物是以下述式(6)表示，
[化18]
5.根据权利要求1或2所述的化合物或其药剂学上所容许的盐，其特征在于：该化合物是以下述式(8)表示，
[化19]
6.一种脂质复合物，其特征在于：含有(I)权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上所容许的盐和(II)选自由中性脂质、聚乙二醇修饰脂质及固醇所组成的族群中的至少一种脂质。
7.一种组合物，其特征在于：含有(I)权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上所容许的盐、(II)选自由中性脂质、聚乙二醇修饰脂质及固醇所组成的族群中的至少一种脂质及(III)核酸。
8.一种组合物的制造方法，其特征在于包括如下步骤：将含有(I)权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上所容许的盐和(II)选自由中性脂质、聚乙二醇修饰脂质及固醇所组成的族群中的至少一种脂质的含极性有机溶剂的水溶液、与含有(III)核酸的水溶液进行混合而获得混合液的步骤；以及，使混合液中的极性有机溶剂的含量减少的步骤。
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