[发明专利]作为JANUS激酶抑制剂的4,6-取代的吡唑并[1,5-a]吡嗪

权利要求书

1.一种通式I化合物，

或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中：

R¹为羟基(1-6C)烷基、HOCH₂(亚环丙基)CH₂-、(1-4C烷氧基)(1-6C)羟基烷基、(羟基)三氟(1-6C)烷基、二羟基(2-6C)烷基、H₂N(3-6C)羟基烷基、(1-3C烷基)NH(3-6C)羟基烷基、(1-3C烷基)₂N(3-6C)羟基烷基、H₂N(1-4C烷氧基)(3-6C)烷基、Cyc¹(CH₂)_m-、hetCyc¹、hetCyc²CH₂-、R^aR^bNC(＝O)CH₂-、hetCyc^3a(1-3C)烷基、hetCyc^3b(2-3C)羟基烷基、R^cR^dN(2-3C)烷基、(1-3C烷基)₂NSO₂(2-3C)烷基、hetCyc⁴、(1-6C)烷基或CH₃SO₂(1-6C)烷基；

Cyc¹为经1至2个独立地选自由HO、HOCH₂-、(1-3C)烷基、H₂NC(＝O)-、(1-3C烷基)₂NC(＝O)-和HOCH₂CH₂NHC(＝O)-组成的组的取代基取代的4至6元环烷基；

m为0或1；

hetCyc¹为具有选自N、O和S的环杂原子的4至6元杂环，其中所述S任选地氧化成SO₂，其中所述杂环任选地经选自由OH、(1-3C烷基)C(＝O)-、(1-3C烷基)SO₂-、(1-3C烷基)NHC(＝O)-和NH₂CH₂C(＝O)-组成的组的取代基取代；

hetCyc²为具有环S原子的4至6元杂环，其中所述S氧化成SO₂；

R^a和R^b独立地为H或(1-3C)烷基；或

R^a和R^b与其所连接的氮原子一起形成任选地具有环氧原子的4至6元环；

hetCyc^3a和hetCyc^3b独立地为具有1至2个独立地选自N和O的环杂原子的4至6元杂环，其中所述杂环任选地经1至2个独立地选自由卤素、OH、(1-4C)烷氧基、HOCH₂-、(1-3C烷基)C(＝O)-和氧代组成的组的取代基取代；

R^c为H或(1-3C)烷基；

R^d为任选地经HOCH₂-取代的(1-3C)烷基、(1-3C烷基)SO₂-、hetCyc^a或(3-6C)环烷基；

hetCyc^a为任选地经1至2个独立地选自氧代和(1-3C)烷基的取代基取代的5至6元氮杂环；

hetCyc⁴为经((CH₃)₂N)₂P(＝O)-或Y-C(＝O)-取代的氮杂环丁基；

Y为R^eR^fN(CH₂)_n-、hetCyc^bCH₂-、Cyc²、羟基(1-3C)烷基、(1-3C烷基)₂NC(＝O)-、(1-3C)烷基SO₂-或(1-3C)烷基；

n为0或1；

R^e和R^f独立地为H或(1-3C)烷基；

hetCyc^b为任选地经OH取代的4至5元氮杂环；

Cyc²为任选地经OH取代的(3-6C)环烷基；

R²为(1-6C)烷基、三氟(1-6C)烷基、二氟(1-6C)烷基、氟(1-6C)烷基、羟基(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、任选地经一个或两个卤素取代的(3-6C)环烷基、(3-6C)环烷基CH₂-、HOC(＝O)-或苯基，且

R³为(1-6C)烷基或(3-6C)环烷基；或

R²和R³与其所连接的碳原子一起形成任选地经一个或两个独立地选自OH、(1-6C)烷基和羟基(1-6C)烷基的取代基取代的3至7元环烷基环；或

R²和R³与其所连接的碳原子一起形成经SO₂CF₃取代的4元饱和氮杂环；且

R⁴为氢或(1-6C)烷基。