[发明专利]6,7-二氢吡唑并[1,5-a]吡嗪-4(5H)-酮化合物及其作为MGLUR2受体的负向别构调节剂的用途有效
| 申请号: | 201580065918.7 | 申请日: | 2015-12-02 |
| 公开(公告)号: | CN107001375B | 公开(公告)日: | 2020-06-09 |
| 发明(设计)人: | M.L.M.范戈;M.J.阿卡扎-瓦卡;S-A.阿龙索-德迪伊戈;A.I.德鲁卡斯奥里瓦雷斯 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61P25/18;A61P25/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 彭昶;黄希贵 |
| 地址: | 比利时.比*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡唑 吡嗪 化合物 及其 作为 mglur2 受体 调节剂 用途 | ||
1.一种具有化学式(I)的化合物
或其立体异构形式或互变异构体,其中
R1是任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代的苯基,该组由以下各项组成:卤素、C1-4烷基、单卤代C1-4烷基、多卤代-C1-4烷基以及-CN;
R2选自下组,该组由以下各项组成:H;C1-4烷基;C3-7环烷基;-CN;-NHRb;-C(O)NHRd;-C(O)C1-4烷基;-C1-4烷基-O-C1-4烷基;芳基;Het;以及被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代的C1-4烷基,该组由以下各项组成:卤素和C3-7环烷基;其中
Rb和Rd各自独立地选自H和C1-4烷基;
芳基是任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代的苯基,该组由以下各项组成:卤素、C1-4烷基、单卤代C1-4烷基、和多卤代-C1-4烷基;
Het是选自下组的6元芳香族杂环基取代基,该组由以下各项组成:吡啶基和吡嗪基,其中的每个可以任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代,该组由以下各项组成:卤素、C1-4烷基、和-NReRf;
Re和Rf各自独立地选自氢和C1-4烷基;
R3选自下组,该组由以下各项组成:氢、卤素、C1-4烷基和-CN;
R4选自氢和C1-4烷基;并且
R5选自下组,该组由以下各项组成:C1-4烷基、和-C1-4烷基-O-C1-4烷基;
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,或其立体异构形式或互变异构体,其中
R1是任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代的苯基,该组由以下各项组成:卤素、C1-4烷基、单卤代C1-4烷基、多卤代-C1-4烷基、以及-CN;
R2选自下组,该组由以下各项组成:H;C1-4烷基;C3-7环烷基;-CN;-NHRb;-C(O)NHRd;-C1-4烷基-O-C1-4烷基;芳基;Het;以及被一个或多个各自独立地选自卤素的取代基取代的C1-4烷基;其中
Rb和Rd各自独立地选自H和C1-4烷基;
芳基是苯基;
Het是任选地被-NReRf或C1-4烷基取代基取代的吡啶基;
Re和Rf各自是氢;
R3选自以下各项的组:氢、卤素、C1-4烷基和氰基;
R4是氢;并且
R5是C1-4烷基;
或其药学上可接受的盐。
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