[发明专利]4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮化合物有效
申请号: | 201580063673.4 | 申请日: | 2015-12-02 |
公开(公告)号: | CN107001360B | 公开(公告)日: | 2020-09-18 |
发明(设计)人: | P·J·哈金斯;J·G·帕森斯;K·J·巴恩哈姆;E·C·L·戈蒂埃;A·V·罗宾逊 | 申请(专利权)人: | 普拉纳生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人: | 王建秀;郗名悦 |
地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 嘧啶 化合物 | ||
1.一种式I化合物
其中
R2是H;
R3是任选地被氧间隔的C1-4烷基;C3-6环烷基;C(O)NR9R10;(CH2)nNR9R10;或C(O)NH-N=CR9R10;
R5是H或C1-4烷基;
R6是H;卤代;(CH2)n杂环基,其中所述杂环基是5或6元杂环基并且是取代的或未取代的;C1-4烷基;或C2-4炔基;
R7是(CH2)n杂环基,其中所述杂环基是5元杂环基并且是取代的或未取代的;任选取代的C1-4烷基;C2-4炔基;或(CH2)n NR9R10;
R8是H;SO2芳基,其中所述芳基是取代的或未取代的;C1-4烷基或(CH2)n芳基;或
R7连同其所连接的碳原子一起以及R8连同其所连接的氧原子一起形成5元环;
R9和R10独立地选自H;任选地被O间隔的C1-8烷基;CN;任选地与5或6元杂环基稠合的(CH2)n芳基,其中所述芳基是取代的或未取代的;(CH2)nC3-8环烷基,其中所述环烷基是取代的或未取代的;(CH2)n杂环基,其中所述杂环基是5或6元杂环基并且是取代的或未取代的;SO2芳基,其中所述芳基是取代的或未取代的;和C1-4烷氧基;或
R9和R10连同它们所连接的氮原子一起形成5或6元杂环基,其中所述杂环基是取代的或未取代的;
m是1、2或3;以及
n是0、1、2或3;
其中每个芳基具有6至10个碳原子;和
其中每个基团,在取代的情况下,可以被一个或多个选自以下的基团取代:C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、5-6元杂环基、卤代、卤代C1-6烷基、CF3、卤代C3-6环烷基、卤代C2-6烯基、卤代C2-6炔基、卤代C6-10芳基、卤代5-6元杂环基、羟基、C1-6烷氧基、OCF3、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基、C6-10芳氧基、5-6元杂环氧基、羧基、卤代C1-6烷氧基、卤代C2-6烯氧基、卤代C2-6炔氧基、卤代C6-10芳氧基、硝基、硝基C1-6烷基、硝基C2-6烯基、硝基C6-10芳基、硝基5元或6元杂环基、叠氮基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-6烯基氨基、C2-6炔基氨基、C6-10芳基氨基、5-6元杂环基氨基酰基、C1-6烷基酰基、C2-6烯基酰基、C2-6炔基酰基、C6-10芳基酰基、5元或6元杂环基酰基、酰基氨基、醛基、C1-6烷基磺酰基、C6-10芳基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、C6-10芳基磺酰基氨基、C1-6烷基磺酰基氧基、C6-10芳基磺酰基氧基、C1-6烷基亚磺酰基、C2-6烷基亚磺酰基、C6-10芳基亚磺酰基、C1-6烷氧羰基、C6-10芳氧羰基、巯基、C1-6烷硫基、C6-10芳硫基和氰基;
或其盐,或选自以下的化合物:
。
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