[发明专利]共聚物和治疗细菌感染的方法

权利要求书

1.治疗受试者中胃肠外感染的方法，其包括向所述受试者给药包含丙烯醛衍生片段和聚亚烷基二醇低聚物片段的共聚物，所述共聚物具有不超过1500道尔顿的分子量。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述丙烯醛衍生片段为包含两个或更多个丙烯醛残基的聚丙烯醛低聚物。

3.根据权利要求1所述的方法，其中所述共聚物具有400-1000道尔顿的分子量。

4.根据权利要求1或2所述的方法，其中聚亚烷基二醇低聚物片段具有200-600道尔顿范围的分子量。

5.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中聚亚烷基二醇是聚乙二醇。

6.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中所述胃肠外感染选自血液(菌血症)、脑膜、肺、泌尿道、鼻窦、皮肤、伤口、脓肿和外科手术的感染。

7.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中所述胃肠外感染是抗生素耐受性的感染。

8.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中所述胃肠外感染是多种药物抗生素耐受性的细菌感染。

9.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中所述胃肠外感染选自败血症和菌血症。

10.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中以有效的量向外部保护膜或皮肤下感染的细胞间和/或细胞内组分、组织或器官局部地给药所述共聚物，以提供对感染的组织或器官的局部治疗，所述组分、组织或器官例如为穿刺、注射、叮咬、切口、伤口、手术、皮肤和粘膜组织或器官之间的裂缝。

11.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中全身性地给药所述共聚物。

12.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中通过选自口服、吸入、透皮递送和注射的途径给药所述共聚物。

13.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中所述共聚物通过口服给药进行给药并且所述共聚物分子量不超过1000。

14.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中将所述共聚物注射入循环系统或血流中。

15.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中所述共聚物以水溶液进行给药，所述水溶液包含0.01wt％-20wt％范围内的组合物。

16.根据权利要求9或10任一项所述的方法，其中所述共聚物以片剂、小胶囊、糖浆或液体的形式口服给药。

17.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中所述共聚物以每天每千克体重1mg-1000mg、或优选每天每千克体重10mg-500mg范围的剂量全身性地给药。

18.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中所述感染为选自变形杆菌属、沙雷氏菌属、铜绿假单胞菌、脑膜炎奈瑟氏球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌的细菌感染。

19.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中胃肠外感染由对至少一种抗生素有耐受性的细菌引起。

20.包含聚丙烯醛低聚物片段和聚亚烷基二醇低聚物片段的共聚物在制备用于治疗受试者中的胃肠外感染的药物中的用途，其中所述共聚物口服或胃肠外给药至所述受试者，所述共聚物具有不超过1500道尔顿、优选不超过1000道尔顿的分子量。

21.根据权利要求20的用途，其中所述聚亚烷基二醇的分子量在200-600道尔顿的范围。

22.制备包含丙烯醛衍生片段和聚亚烷基二醇低聚物的共聚物的方法，其包括在pH不超过12的碱性催化的条件下在水溶液中聚合丙烯醛，所述水溶液包含至少20％w/w的水和聚亚烷基二醇低聚物，其中聚亚烷基二醇/丙烯醛的重量比至少为4，优选至少为10。

23.根据权利要求22的方法，其中所述聚亚烷基二醇的分子量为200-600道尔顿。

24.根据权利要求22或23的方法，其包括向包含至少10％w/w的水且具有不超过12.0的pH的聚乙二醇水溶液中添加具有不超过50％w/w的丙烯醛浓度的丙烯醛水溶液。