[发明专利]具有抵抗乙醇影响的药物或保健品组合物

权利要求书

1.药物或保健品组合物，其包含

a)核芯a)，其包含药物或保健品活性成分，和

b)包衣层b)，其包含80-96％重量的水不溶性(甲基)丙烯酸酯聚合物和4-20％重量的瓜尔胶的混合物，其中，所述瓜尔胶在25℃下的粘度为1％重量/重量水溶液的100-5,000厘泊，

其中所述水不溶性(甲基)丙烯酸酯聚合物由大于95％并且至多100％重量的丙烯酸的或甲基丙烯酸的C₁-至C₄-烷基酯和小于5％重量丙烯酸或甲基丙烯酸的聚合单元构成。

2.根据权利要求1的药物或保健品组合物，其中所述水不溶性(甲基)丙烯酸酯聚合物是由10-50％重量的丙烯酸乙酯和50-90％重量的甲基丙烯酸甲酯的自由基聚合单元构成的共聚物。

3.根据权利要求1或2的药物或保健品组合物，其中包衣层b)包含20-100％重量的水不溶性(甲基)丙烯酸酯聚合物和瓜尔胶的混合物和0-80％重量的药物或保健品可接受的赋形剂。

4.根据权利要求3的药物或保健品组合物，其中所述药物或保健品可接受的赋形剂选自：抗氧化剂，防腐剂，增亮剂，粘合剂，矫味剂，芳香剂，助流剂，渗透促进剂，色素，增塑剂，不同于水不溶性(甲基)丙烯酸酯聚合物和不同于瓜尔胶的聚合物，成孔剂或稳定剂或其组合。

5.根据权利要求1的药物或保健品组合物，其中所述药物或保健品活性成分的释放以％计，在体外条件下在根据USP的pH1.2介质加入40％(v/v)乙醇达到2小时随后为根据USP的缓冲液pH6.8介质中，与在pH1.2介质中但是没有加入乙醇的相同介质中的区别，不大于正或负20％(绝对百分数)。

6.根据权利要求1的药物或保健品组合物，其中所述药物或保健品活性成分的释放以％计，在体外条件下在根据USP的pH1.2介质加入40％(v/v)乙醇达到2小时随后为根据USP的缓冲液pH6.8介质中，小于在pH1.2介质中但是没有加入乙醇的相同介质中。

7.根据权利要求1的药物或保健品组合物，其中所述药物或保健品活性成分的释放，在体外条件下在根据USP的pH1.2介质2小时随后为缓冲液pH6.8介质中，在总时间4-16小时内是30-100％。

8.根据权利要求1的药物或保健品组合物，其中所述药物或保健品组合物是片剂，微丸，颗粒，小袋或胶囊的形式。

9.根据权利要求1的药物或保健品组合物，其中，除了包衣层b)之外，核芯a)包含一种或多种聚合物包衣层。

10.用于制备根据权利要求1-9的任一项的药物或保健品组合物的方法，包括:

i)由直接压制，ii)由压制干燥、润湿或熔融的颗粒剂，iii)由挤出和随后圆整化，iv)由湿法或干法造粒，或v)由直接制粒或将粉末粘合至不含活性成分的珠或中性核或含活性成分的颗粒上面，形成包含药物或者保健品活性成分的核芯a)，并且

在喷雾过程或由流化床喷雾造粒以水性分散液或有机溶液形式来涂覆包衣层b)。

11.根据权利要求10的方法，其中进一步包括:在喷雾过程或由流化床喷雾造粒以水性分散液或有机溶液形式将一种或多种另外的包衣层涂覆在核芯a)上。

12.根据权利要求1-9的任一项的药物或保健品组合物在制备药品或保健品中的用途，所述药物或保健品组合物是作为具有抵抗乙醇影响的持续释放或延长释放的药物或保健品组合物。