[发明专利]组蛋白脱甲基酶抑制剂在审
| 申请号: | 201580060763.8 | 申请日: | 2015-09-15 |
| 公开(公告)号: | CN107073006A | 公开(公告)日: | 2017-08-18 |
| 发明(设计)人: | 扬·K·陈;哲·聂;杰弗里·艾伦·斯塔福德;詹姆斯·马文·维尔 | 申请(专利权)人: | 赛尔基因昆蒂赛尔研究公司 |
| 主分类号: | A61K31/535 | 分类号: | A61K31/535 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人: | 牟静芳,郑霞 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 组蛋白 甲基 抑制剂 | ||
1.一种具有式(Ic)的结构的化合物,
或其药学上可接受的盐,其中
R1是氢、卤素、-OH、-OR5、-N(R5)2、烷基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基、碳环基烷基、杂环基烷基、芳烷基或杂芳基烷基;
R2是烷基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基、碳环基烷基、杂环基烷基、芳烷基或杂芳基烷基;
R3是氢;
R4是氢、C1-C4烷基、C1-C4烯基、C1-C4炔基、卤素或–CN;并且
每个R5独立地是氢、烷基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基、碳环基烷基、杂环基烷基、芳烷基或杂芳基烷基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是烷基。
3.如权利要求1-2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是甲基。
4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是碳环基或碳环基烷基。
5.如权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是-(C1-C6亚烷基)碳环基。
6.如权利要求4或5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中碳环基是任选地被选自以下的一种或更多种基团取代的1,2,3,4-四氢萘基:卤素、羟基、-CN、烷基、烷氧基、烷基氨基、芳基、碳环基、杂环基、碳环基烷基以及杂环基烷基。
7.如权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述(C1-C6亚烷基)是C1亚烷基或C2亚烷基。
8.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是杂环基或杂环基烷基。
9.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是杂芳基或杂芳基烷基。
10.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是芳基或芳烷基。
11.如权利要求10所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述芳烷基是-(C1-C6亚烷基)芳基。
12.如权利要求10或11所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述芳基是任选地被选自以下的一种或更多种基团取代的苯基:卤素、羟基、-CN、烷基、烷氧基、烷基氨基、芳基、碳环基、杂环基、碳环基烷基以及杂环基烷基。
13.如权利要求12所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中(C1-C6亚烷基)是C1亚烷基或C2亚烷基。
14.如权利要求10或11所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中芳基是任选地被选自以下的一种或更多种基团取代的萘基:卤素、羟基、-CN、烷基、烷氧基、烷基氨基、芳基、碳环基、杂环基、碳环基烷基以及杂环基烷基。
15.如权利要求14所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中(C1-C6亚烷基)是C1亚烷基或C2亚烷基。
16.如权利要求1-15中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是氢或芳基。
17.如权利要求16所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是氢。
18.如权利要求16所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是芳基。
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