[发明专利]组蛋白脱甲基酶抑制剂在审

专利信息
申请号: 201580060763.8 申请日: 2015-09-15
公开(公告)号: CN107073006A 公开(公告)日: 2017-08-18
发明(设计)人: 扬·K·陈;哲·聂;杰弗里·艾伦·斯塔福德;詹姆斯·马文·维尔 申请(专利权)人: 赛尔基因昆蒂赛尔研究公司
主分类号: A61K31/535 分类号: A61K31/535
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 代理人: 牟静芳,郑霞
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 组蛋白 甲基 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种具有式(Ic)的结构的化合物,

或其药学上可接受的盐,其中

R1是氢、卤素、-OH、-OR5、-N(R5)2、烷基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基、碳环基烷基、杂环基烷基、芳烷基或杂芳基烷基;

R2是烷基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基、碳环基烷基、杂环基烷基、芳烷基或杂芳基烷基;

R3是氢;

R4是氢、C1-C4烷基、C1-C4烯基、C1-C4炔基、卤素或–CN;并且

每个R5独立地是氢、烷基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基、碳环基烷基、杂环基烷基、芳烷基或杂芳基烷基。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是烷基。

3.如权利要求1-2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是甲基。

4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是碳环基或碳环基烷基。

5.如权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是-(C1-C6亚烷基)碳环基。

6.如权利要求4或5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中碳环基是任选地被选自以下的一种或更多种基团取代的1,2,3,4-四氢萘基:卤素、羟基、-CN、烷基、烷氧基、烷基氨基、芳基、碳环基、杂环基、碳环基烷基以及杂环基烷基。

7.如权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述(C1-C6亚烷基)是C1亚烷基或C2亚烷基。

8.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是杂环基或杂环基烷基。

9.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是杂芳基或杂芳基烷基。

10.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是芳基或芳烷基。

11.如权利要求10所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述芳烷基是-(C1-C6亚烷基)芳基。

12.如权利要求10或11所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述芳基是任选地被选自以下的一种或更多种基团取代的苯基:卤素、羟基、-CN、烷基、烷氧基、烷基氨基、芳基、碳环基、杂环基、碳环基烷基以及杂环基烷基。

13.如权利要求12所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中(C1-C6亚烷基)是C1亚烷基或C2亚烷基。

14.如权利要求10或11所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中芳基是任选地被选自以下的一种或更多种基团取代的萘基:卤素、羟基、-CN、烷基、烷氧基、烷基氨基、芳基、碳环基、杂环基、碳环基烷基以及杂环基烷基。

15.如权利要求14所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中(C1-C6亚烷基)是C1亚烷基或C2亚烷基。

16.如权利要求1-15中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是氢或芳基。

17.如权利要求16所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是氢。

18.如权利要求16所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是芳基。

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