[发明专利]用于治疗肺部疾病的氟化哒嗪‑3‑酮化合物在审

专利信息
申请号: 201580059238.4 申请日: 2015-10-30
公开(公告)号: CN107148271A 公开(公告)日: 2017-09-08
发明(设计)人: 斯蒂芬·杰勒德;让-菲利浦·布永;艾扎·贝拉欧亚杰;埃里克·埃农 申请(专利权)人: 法国兰斯大学;法国国家健康与医学研究院;法国国立鲁昂大学
主分类号: A61K31/50 分类号: A61K31/50;A61P11/00
代理公司: 广州番禺容大专利代理事务所(普通合伙)44326 代理人: 刘新年
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 肺部 疾病 氟化 化合物
【权利要求书】:

1.一种用于治疗肺部疾病的氟化哒嗪-3-酮化合物,所述化合物或其药学上可接受的盐之一具有以下式(Ⅰ):

其中,

-R1表示H、烷基、芳基或杂芳基;

-R2和R3彼此独立地表示H、烷基、芳基或杂芳基,或R2和R3桥接在同一环内或经由数个环桥接;

-RF表示CF3、(CF2)nCF3或CF2H,其中n表示包含在1与7之间的整数。

2.根据权利要求1所述的用于治疗肺部疾病的氟化哒嗪-3-酮化合物,其中:

-R1表示H、直链或分支链C1-C10烷基、或选自苯基C6H5、甲苯基C6H4CH3、二甲苯基C6H3(CH3)2、萘基C10H7、4-甲氧基苯基C6H4OCH3、3,4-二甲氧基苯基C6H3(OCH3)2、和4-正庚基氧基苯酚C6H4O(CH2)6CH3的芳基;

-R2和R3彼此独立地表示H、直链和/或官能化C1-C10烷基、选自苯基C6H5、甲苯基C6H4CH3、二甲苯基C6H3(CH3)2、萘基C10H7的芳基、或选自吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、三嗪基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、(1,2,3,)和(1,2,4)-三唑基、吡嗪基、嘧啶基、四唑基、呋喃基、噻吩基、异噁唑、噻唑基、苯基和噁唑基的杂芳基,或R2和R3桥接于具有5或6个碳原子的同一环内;

-RF表示CF3、(CF2)nCF3或CF2H,其中n表示包含在1与7之间的整数。

3.根据权利要求1所述的用于治疗肺部疾病的氟化哒嗪-3-酮化合物,选自以下化合物:

-N2-甲基-4-(三氟甲基)-6-(4’-甲氧基苯基)-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮;

-4-(三氟甲基)-6-(3’4’-二甲氧基苯基)哒嗪-3(2H)-酮;

-6-(4’-二氟甲氧基)苯基)-4-(三氟甲基),4,5-二氢哒嗪-3,(2H)-酮;

-6-(4’-二氟甲氧基)苯基)-4-(三氟甲基),哒嗪-3(2H)-酮;

-2-苯基-6-(对甲苯基)-4-)(三氟甲基)-4,5-,二氢哒嗪-3(2H)-酮;

-4-(三氟甲基)-2-苯基-6-(对甲苯基)哒嗪-3(2H)-酮;

-6-(4’-(二甲氧基苯基)-3’-甲氧基-苯基)-4-(三氟甲基)-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮;

-6-(4’-(二氟甲氧基-3’-甲氧基苯基)-4-(三氟甲基),哒嗪-3(2H)-酮。

4.根据权利要求1-3中任意一项所述的用于治疗肺部疾病的氟化哒嗪-3-酮化合物,作为IV型磷酸二酯酶的抑制药物的应用。

5.根据权利要求1-3中任意一项所述的用于治疗肺部疾病的氟化哒嗪-3-酮化合物,在治疗阻塞性慢性阻塞性肺病中的应用。

6.根据权利要求1-3中任意一项所述的用于治疗肺部疾病的氟化哒嗪-3-酮化合物,在治疗哮喘中的应用。

7.根据权利要求1-3中任意一项所述的用于治疗肺部疾病的氟化哒嗪-3-酮化合物,在治疗囊肿性纤维化中的应用。

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