[发明专利]用于合成羟基-三甘油酯的方法及其用于预防和治疗疾病的用途

说明书

本发明涉及羟基‑三甘油酯、其合成、包含所述羟基‑三甘油酯中的至少一种的药物和/或营养组合物以及一种方法，所述方法包括将治疗有效量的所述羟基‑三甘油酯中的至少一种或所述药物和/或营养组合物中的至少一种施用给患者，用于预防和/或治疗至少一种选自癌症、代谢/心血管疾病和/或神经/炎性疾病的疾病。

发明领域

本发明涉及一种化合物、用于制备所述化合物的方法以及所述化合物用于制备药物的用途，所述药物用在至少一种其共同病因基于细胞膜的脂质或血液或血浆中循环的脂质的(任何起源的)改变(如例如所述脂质的水平上、组成上或结构上的改变)的疾病的预防和/或治疗中。同样，用于其中膜脂质结构和组成的调整引起病理条件的恢复(reversion)的病理。此外，本发明涉及用于预防和/或治疗至少一种疾病的化合物。

同时，本发明涉及包含所述化合物的药物和/或营养组合物及其制备方法。最后，本发明涉及用于预防和/或疗法治疗人和动物中的至少一种疾病的方法，所述方法包括将治疗有效量的所述化合物或所述药物和/或营养组合物施用给患者。

因此，由于本发明的广阔的应用范围，本发明可以总体上包括在营养、医药和制药领域中。

现有技术

油类是人类饮食中重要的营养物。在其大部分中，油类是由一个在每个碳原子上负载一个连接到一个酰基部分(而不是氢基)的氧的甘油分子形成的，其中每个三甘油酯分子负载三个相等或不同的酰基部分，这导致甘油的三个羟基部分中的每一个与脂肪酸的一个羧基部分的酯化。

10％至约80％的人体能量需求通常由脂肪且尤其是油类负担(Prentice,1998)。不同的流行病学研究已经证实，某些种类的油类对人体健康有有利效果，而另一些对健康有不利效果(Flickinger和Huth,2004；West等,2005；Hunter等,2010；Lawrence,2013；Michas等,2014)。尤其是，富含长链反式-单不饱和或饱和脂肪酸的油类(例如，棕榈油)对代谢和心血管健康有不利影响(Stender和Dyerberg,2004)。相反，富含单不饱和(例如，橄榄油)或多不饱和(例如，鱼油)脂肪酸的油类对健康有正面效果(Sánchez-Quesada等,2013；Grosso等,2013；Berge等,2014；Mayneris-Perxachs等,2014；Michas等,2014；McDonald等,2014；Whayne,2014；Gultekin等,2014)。更具体地，在这些和其他著作中，已经观察到，长期摄入富含ω-9脂肪酸的橄榄油和/或富含ω-3脂肪酸的鱼降低了血压，预防了糖尿病、动脉粥样硬化、肥胖症、炎症、疼痛、阿尔茨海默病和其他神经变性过程(neurodegenerative process)，癌和不同的异常脂肪血症等病理紊乱(Féart等,2013；Shah,2013；Kovisto等,2014及之前的文献)。通常，摄入这些富含三甘油酯(在这些油类中三甘油酯含量大于90％)的油类对人体健康有非常正面的重要的预防效果，但是它们的药理学活性对于治疗疾病来说通常非常有限。例如，橄榄油或鱼油都未被处方用于治疗癌症，因为一旦肿瘤已出现，它们的功效降低。这些正面效果的分子基础在于它们调整脂质循环和细胞膜的组成和结构的能力(Escribá等,2008)。然而，假如它们用作细胞燃料，它们没有实质性疗效，并且它们的效果局限在预防而不是治疗不同的疾病。