[发明专利]用于调节EGFR突变体激酶活性的化合物和组合物

权利要求书

1.式(I)的化合物或其可药用盐：

其中：

X是CH或N；

R¹是H、R⁸或-OR⁸；

R²是氢、C_1-6烷基、6-10元单环或二环芳基、或包含1-4个选自N、O和S的杂原子的5-10元杂芳基，其中所述杂芳基或芳基在一个或更多个碳原子处任选且独立地被R¹³取代；并且其中具有一个或更多个氮原子的所述杂芳基在一个或更多个氮原子处任选且独立地被R⁸取代；

R³是氢、包含1-2个选自N、O和S的杂原子并且任选地被氧代取代的4-7元单环杂环基、包含1-3个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基、NR⁹R¹⁰、NR¹¹R¹²或苯基，其中所述杂芳基或苯基在一个或更多个碳原子处任选且独立地被R¹³取代；并且其中具有一个或更多个氮原子的所述杂环基或杂芳基在一个或更多个氮原子处任选且独立地被R⁸取代；

R⁴是氢、C_1-4烷基、C_3-5环烷基、F、Cl、Br、CN或CF₃；

R⁵是氢、CF₃、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、含有1-3个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基、或6-10元单环或二环芳基，其中所述杂芳基或芳基在一个或更多个碳原子处任选且独立地被R¹³取代；

R⁶是氢或C_1-6烷基；

R⁷是氢、-CH₂OH、-CH₂OR⁸、C_1-3烷基、(CH₂)_nNR⁹R¹⁰、(CH₂)_nNR¹¹R¹²、C(O)NR⁹R¹⁰或C(O)NR¹¹R¹²，其中每个n独立地为1或2；

R⁸选自C_1-6烷基或C_3-7环烷基；

R⁹选自C_1-6烷基、C_3-7环烷基或包含1-2个选自N、O和S的杂原子的4-7元杂环基、环丙基甲基或环丁基甲基，其中所述C_1-6烷基或C_3-7环烷基任选被卤素或-OR⁸取代，并且其中具有一个氮原子的所述4-7元杂环基任选且独立地被-R⁸、-C(O)R⁸、-C(O)OR⁸或C(O)NHR⁸取代；

R¹⁰是C_1-6烷基、C_3-7环烷基、(CH₂)_nNR⁹R⁹、环丙基甲基、氧杂环丁烷基、氧杂环丁烷甲基、N-甲基氮杂环丁烯基或甲氧基乙基，其中每个n独立地为1或2；

每次出现时R¹¹和R¹²与它们所键合的氮原子一起独立地形成：

i)除了R¹¹和R¹²所键合的所述氮原子以外不具有其他杂原子的3-8元饱和或部分饱和的单环基团，其中所述3-8元饱和或部分饱和的单环基团在一个或更多个碳处任选且独立地被卤素、羟基、-OR⁸、-NR⁹R¹⁰或-NR¹¹R¹²取代；或者

ii)除了R¹¹和R¹²所键合的所述氮原子以外还具有1或2个杂原子的5-8元饱和或部分饱和的单环基团，其中所述杂原子独立地选自氮、氧、硫、砜或亚砜，其中具有1或2个杂原子的所述5-8元饱和或部分饱和的单环基团在一个或更多个碳原子或氮原子处任选被-R⁸、-C(O)R⁸、-C(O)OR⁸、-C(O)NHR⁸、-SO₂R⁸、-SO₂NH₂或-SO₂NR⁸₂取代；并且

R¹³选自卤素、CN、CF₃、R⁸、-OR⁸或C_2-4烯基。