[发明专利]糖苷酶抑制剂有效
申请号: | 201580054955.8 | 申请日: | 2015-08-27 |
公开(公告)号: | CN107108601B | 公开(公告)日: | 2021-08-20 |
发明(设计)人: | 安娜·夸特罗帕尼;桑托斯·S·库尔卡尼;阿瓦达特·加金德拉·吉里 | 申请(专利权)人: | 阿森纽荣股份公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;C07D285/135;C07D401/12;C07D413/12;C07D405/12;C07D405/14;C07D417/12;C07D513/04;C07D413/14;C07D403/12;C07D487/04;A61K31/454;A61K31/497 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 糖苷酶 抑制剂 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R是具有1至6个碳原子的直链或支链的烃基,其中1至5个氢原子可以被Hal或OH替代;
W为CH或N;
A表示以下基团之一:
X为N或CR”’;
X1、X2为N或CR”’;
X3为N或CR””’;
Y为O、S、SO或SO2;
R’、R”各自独立地表示H、Hal或具有1至12个碳原子的直链或支链的烃基;
R”’、R””独立地表示H、Hal、NR3R4、CHR3R4、OR3、CN、具有1至12个碳原子的直链或支链的烃基;
R””’表示H、Hal、NR3R4、CHR3R4、CN、具有1至12个碳原子的直链或支链的烃基;
R3、R4各自独立地表示H或者具有1至12个碳原子的直链或支链的烃基;
Q表示以下基团之一:
Z1为S、O、NR3;
Z2、Z3独立地表示CR5、CR6或N;
T为N、CH或CR7;
R5、R6、R7独立地表示H、Hal、NR3R4、NO2、具有1至12个碳原子的直链或支链的烃基,其中1至3个CH2-基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代,并且其中1至5个氢原子可以被Hal、NR3R4、NO2、OR3、Het、Ar、Cyc替代,或者表示Ar、Het或Cyc;
R8表示H、甲基或者具有2至12个碳原子的直链或支链的烃基,其中1至3个CH2-基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代,并且其中1至5个氢原子可以被Hal、NR3R4或NO2替代;
Hal表示F、Cl或I;
Het表示饱和的、不饱和的或芳香族的环,其为单环或双环或稠合双环且具有3元至8元且含有1至4个选自N、O和S的杂原子,所述环可以被1至3个选自R5、Hal和OR3的取代基取代;
Ar表示6元碳环芳香族环或者稠合或非稠合的双环芳香族环系统,其被1至3个独立地选自R5、OR3和Hal的取代基任选取代;
Cyc表示具有3至8个碳原子的饱和碳环,其被1至3个独立地选自R5或Hal或OH的取代基任选取代;
m和n各自独立地表示0、1、2或3,
以及其药学上可用的盐和对映体,包括它们以所有比例的混合物。
2.式Ia和Ib的化合物:
其中A、R、W、Q、n和m具有权利要求1中给出的含义。
3.包含权利要求2所述的化合物Ia和Ib的混合物,其具有相等数量或不等数量的相同基团A、R、W、Q、n和m。
4.根据权利要求1所述的式I的化合物,其中R为甲基和/或W为N。
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