[发明专利]含有分娩控制物质的口服崩解固体药物剂量单元

权利要求书

1.重量为50mg至1,000mg的口服崩解固体药物剂量单元，所述剂量单元由以下组成：

·1-100wt.％的颗粒，其由以下组成：

—0.01-10wt.％的为催产素的分娩控制物质；

—5-70wt.％的缓冲剂；

—20-94wt.％的为右旋糖酐的支链葡聚糖；

—0-70wt.％的其它药学上可接受的成分；

·0-99wt.％的一种或多种药学上可接受的赋形剂；

所述口服崩解固体药物剂量单元包含至少5μg的分娩控制物质，并且具有3.5-5.7的pH缓冲范围。

2.如权利要求1所述的剂量单元，其中所述缓冲剂的pH缓冲范围为4.0-5.5。

3.如权利要求1或2所述的剂量单元，其中所述缓冲剂选自柠檬酸盐、乙酸盐、天冬氨酸盐及其组合。

4.如权利要求1或2所述的剂量单元，其中所述支链葡聚糖是平均分子量范围为10-200kDa的水解的右旋糖酐。

5.如权利要求1或2所述的剂量单元，其中所述其它药学上可接受的成分含有占所述颗粒的0.02-10wt.％的二价金属阳离子。

6.如权利要求5所述的剂量单元，其中所述二价金属阳离子和所述分娩控制物质以5:1至1000:1的摩尔比存在于所述颗粒中。

7.如权利要求6所述的剂量单元，其中所述二价金属阳离子和所述分娩控制物质以10:1至300:1的摩尔比存在于所述颗粒中。

8.如权利要求1或2所述的剂量单元，其中所述其它药学上可接受的成分含有占所述颗粒的0.01-10wt.％的螯合剂。

9.如权利要求1或2所述的剂量单元，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂选自乳糖、甘露醇、木糖醇、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠及其组合。

10.如权利要求1或2所述的剂量单元，其中所述剂量单元被口腔施用、舌下施用或唇下施用。

11.制备权利要求1-9中任一项所述的口服崩解固体药物剂量单元的方法，所述方法包括以下步骤：

·提供包含所述分娩控制物质、所述缓冲剂、所述支链葡聚糖和任选的一种或多种其它药学上可接受的成分的水溶液；

·从所述水溶液中除去水，任选地在将所述水溶液喷涂到载体颗粒上之后，以产生固体颗粒，所述固体颗粒含有所述分娩控制物质、所述缓冲剂、所述支链葡聚糖和任选的一种或多种其它药学上可接受的成分；

·将所述颗粒与所述一种或多种药学上可接受的赋形剂混合；以及

·使混合物形成所述口服崩解固体药物剂量单元。