[发明专利]硼酸衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物

其中

LX表示(CH₂)_n；

LY表示CH₂；

X表示式xa)或xb)的5-、6-或7-元杂环，其各自彼此独立地未被取代或被A1和/或Ar1单取代、二取代或三取代，其中除N和Z之外的环成员是CH₂基团，且其中这些CH₂基团中的1或2个可被C＝O、O、S、NH、NAlk和/或SO₂替代

Y表示Cyc；

Z表示C＝O或SO₂；

R¹、R²表示H；

R⁵表示A1、Ar1；

A1表示直链或支链的C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基；

Alk表示直链或支链的C1-C6-烷基；

Ar1表示苯基，其未被取代、被Hal、NH₂、直链或支链的C1-C6-烷基单取代、二取代或三取代；

Cyc表示单-或双环的6-、7-、8-、9-或10-元烃或杂环，其各自彼此独立地未被取代或被Hal、任选被直链或支链的C1-C6-烷氧基取代的直链或支链的C1-C6-烷基单取代、二取代或三取代，其中所述单环烃体系是芳族的且所述双环烃或杂环的至少一个环是芳族的，且其中所述杂环体系含有1、2或3个N和/或O和/或S原子；

n表示1、2或3；

Hal表示F、Cl、Br或I；

和其互变异构体或立体异构体，以及前述各自的生理学上可接受的盐，包括它们的以全部比率的混合物。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中：

X表示2-氧代噁唑烷基、2-氧代吡咯烷基、2-氧代哌啶基、3-氧代吗啉基、2-氧代氮杂环庚烷基、2-氧代咪唑烷基、2,5-二氧代咪唑烷基、2-氧代氧杂氮杂环己烷基、1,1-氧代-1,2-噻嗪烷基、噻唑烷酮基、异噻唑烷酮基、2,4-二氧代噻唑烷基、2-氧代哌嗪基、2,3-二氧代哌嗪基、2,6-二氧代哌啶基、2,6-二氧代吡咯烷基或2,4-二氧代-1,3-噻唑烷基，其各自彼此独立地被A1和/或Ar1单取代、二取代或三取代；

和其互变异构体或立体异构体，以及前述各自的生理学上可接受的盐，包括它们的以全部比率的混合物。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中：

LX表示-CH₂-、-CH₂-CH₂-、-CH₂-CH₂-CH₂；

X表示2-氧代噁唑烷基、2-氧代吡咯烷基、2-氧代哌啶基、3-氧代吗啉基、2-氧代氮杂环庚烷基、2-氧代咪唑烷基、2,5-二氧代咪唑烷基、2-氧代氧杂氮杂环己烷基、1,1-氧代-1,2-噻嗪烷基、噻唑烷酮基、异噻唑烷酮基、2,4-二氧代噻唑烷基、2-氧代哌嗪基、2,3-二氧代哌嗪基、2,6-二氧代哌啶基、2,6-二氧代吡咯烷基或2,4-二氧代-1,3-噻唑烷基，其各自彼此独立地未被取代或被A1和/或Ar1单取代或二取代；

A1表示C1-C3-烷基；

Ar1表示苯基、邻-、间-或对-甲苯基、邻-、间-或对-乙基苯基、邻-、间-或对-丙基苯基、邻-、间-或对-异丙基苯基、邻-、间-或对-叔丁基苯基、邻-、间-或对-氨基苯基、邻-、间-或对-氟苯基、邻-、间-或对-溴苯基、邻-、间-或对-氯苯基、2,3-、2,4-、2,5-、2,6-、3,4-或3,5-二甲基苯基、2,3-、2,4-、2,5-、2,6-、3,4-或3,5-二氟苯基、2,3-、2,4-、2,5-、2,6-、3,4-或3,5-二氯苯基；

Cyc表示苯基，其未被取代、被Hal、任选被直链或支链的C1-C6-烷氧基取代的直链或支链的C1-C6-烷基单取代、二取代或三取代，其中二取代在2,4-、2,5-或3,4-位且三取代在2,3,4-位；

或

1-或2-萘基、3-苯并呋喃基或2,3-二氢苯并呋喃-3-基、苯并[1,4]二噁烷-7-基；

和其互变异构体或立体异构体，以及前述各自的生理学上可接受的盐，包括它们的以全部比率的混合物。