[发明专利]包含RPL554的液体吸入制剂有效
| 申请号： | 201580053062.1 | 申请日： | 2015-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN106794157B | 公开（公告）日： | 2021-03-09 |
| 发明（设计）人： | P·L·斯帕戈;E·J·弗伦奇;P·A·海伍德 | 申请（专利权）人： | 维罗纳制药公司 |
| 主分类号： | A61K9/72 | 分类号： | A61K9/72;A61K31/495;A61P11/06;A61P37/08;A61P11/02;A61P11/00;A61P17/00;A61P17/06;A61P27/02;A61P9/10;A61P29/00;A61P37/02 |
| 代理公司： | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人： | 庞东成;龚泽亮 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 rpl554 液体 吸入 制剂 | ||
1.一种适合于通过吸入施用的液体药物组合物，其包含：
稀释剂；
9,10-二甲氧基-2-(2,4,6-三甲基苯基亚氨基)-3-(N-氨基甲酰基-2-氨基乙基)-3,4,6,7-四氢-2H-嘧啶并[6,1-a]异喹啉-4-酮或其药学上可接受的盐的颗粒的悬浮液；
一种或多种表面活性剂，所述一种或多种表面活性剂选自聚氧乙烯二醇脱水山梨糖醇烷基酯和脱水山梨糖醇烷基酯；
一种或多种缓冲剂，所述一种或多种缓冲剂选自柠檬酸盐或磷酸盐缓冲剂；和
张力调节剂，
其中，9,10-二甲氧基-2-(2,4,6-三甲基苯基亚氨基)-3-(N-氨基甲酰基-2-氨基乙基)-3,4,6,7-四氢-2H-嘧啶并[6,1-a]异喹啉-4-酮或其药学上可接受的盐的颗粒具有按体积计的平均粒径Dv50值为0.2μm～5μm的粒径分布；
所述液体药物组合物中9,10-二甲氧基-2-(2,4,6-三甲基苯基亚氨基)-3-(N-氨基甲酰基-2-氨基乙基)-3,4,6,7-四氢-2H-嘧啶并[6,1-a]异喹啉-4-酮或其药学上可接受的盐的颗粒的浓度为0.01mg/mL～40mg/mL；并且
所述组合物的pH为6～8。
2.如权利要求1所述的液体药物组合物，其中，所述液体药物组合物不包含β2-肾上腺素能受体激动剂或毒蕈碱受体拮抗剂。
3.如权利要求1所述的液体药物组合物，其中，9,10-二甲氧基-2-(2,4,6-三甲基苯基亚氨基)-3-(N-氨基甲酰基-2-氨基乙基)-3,4,6,7-四氢-2H-嘧啶并[6,1-a]异喹啉-4-酮或其药学上可接受的盐的颗粒具有Dv50值为0.7μm～2.5μm的粒径分布。
4.如权利要求1所述的液体药物组合物，所述组合物包含：
(a)9,10-二甲氧基-2-(2,4,6-三甲基苯基亚氨基)-3-(N-氨基甲酰基-2-氨基乙基)-3,4,6,7-四氢-2H-嘧啶并[6,1-a]异喹啉-4-酮或其药学上可接受的盐的颗粒，其浓度为0.01mg/mL～40mg/mL；
(b)一种或多种表面活性剂，其浓度为0.01mg/mL～5mg/mL；和
(c)缓冲剂，其浓度为5mg/mL～20mg/mL。
5.如权利要求1所述的液体药物组合物，其中，所述张力调节剂为氯化钠。
6.如权利要求1所述的液体药物组合物，其中，所述稀释剂是水。
7.如权利要求1所述的液体药物组合物，所述组合物包含：
(a)9,10-二甲氧基-2-(2,4,6-三甲基苯基亚氨基)-3-(N-氨基甲酰基-2-氨基乙基)-3,4,6,7-四氢-2H-嘧啶并[6,1-a]异喹啉-4-酮或其药学上可接受的盐的颗粒，其浓度为0.01mg/mL～30mg/mL；
(b)聚氧乙烯二醇脱水山梨糖醇烷基酯，其浓度为0.1mg/mL～2mg/mL；
(c)脱水山梨糖醇烷基酯，其浓度为0.01mg/mL～0.1mg/mL；
(d)第一磷酸盐缓冲剂组分，其浓度为5mg/mL～10mg/mL；
(e)第二磷酸盐缓冲剂组分，其浓度为5mg/mL～10mg/mL；和
(f)张力调节剂，其浓度为2mg/mL～8mg/mL。
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