[发明专利]作为α有效
| 申请号： | 201580052204.2 | 申请日： | 2015-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN107074851B | 公开（公告）日： | 2020-01-10 |
| 发明（设计）人： | N.A.安德森;I.B.坎贝尔;M.H.J.坎贝尔-克劳福德;A.P.汉考克;S.莱马;S.J.F.麦克唐纳;J.M.普里查德;P.A.普罗科皮欧 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/4375;A61P11/00 |
| 代理公司： | 11105 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 曹立莉;牟科 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 蛋白 拮抗剂 用于 治疗 例如 纤维 变性 疾病 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐，
其中R1表示五元芳香族杂环，其选自N-或C-连接的单或二取代的吡唑、N-或C-连接的任选单或二取代的三唑、或N-或C-连接的任选单或二取代的咪唑，该五元芳香族杂环可以被选自氢原子、甲基、乙基、氟原子、羟基甲基、2-羟基丙-2-基、三氟甲基、二氟甲基或氟甲基中的一个或两个基团取代，条件当R1表示N-连接的单或二取代的吡唑时，R1不代表3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基、5-甲基-1H-吡唑-1-基、5-乙基-3-甲基-1H-吡唑-1-基、3,5-二乙基-1H-吡唑-1-基、4-氟-3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基、3-甲基-1H-吡唑-1-基或1H-吡唑-1-基。
2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1代表选自下列的基团：
3.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1表示C-连接的单或二取代的吡唑，其选自3-甲基-1H-吡唑-5-基和1,4-二甲基-1H-吡唑-5-基。
4.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1表示N-连接的单或二取代的吡唑，其选自3-(2-羟基丙-2-基)-5-甲基-1H-吡唑-1-基、3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基、3-(羟基甲基)-5-甲基-1H-吡唑-1-基和3-(氟甲基)-5-甲基-1H-吡唑-1-基。
5.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1表示N-或C-连接的任选单或二取代的三唑，其选自4H-1,2,4-三唑-4-基、3,5-二甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基、3-甲基-4H-1,2,4-三唑-4-基、1H-1,2,3-三唑-1-基和1H-1,2,4-三唑-1-基。
6.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1表示N-或C-连接的任选单或二取代的咪唑，其选自1H-咪唑-1-基，和单或二甲基咪唑，包括1-甲基-1H-咪唑-2-基、4-甲基-1H-咪唑-2-基和(1,4-二甲基-1H-咪唑-2-基)。
7.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1选自1H-咪唑-1-基、(1,4-二甲基-1H-咪唑-2-基)和(2,4-二甲基-1H-咪唑-5-基)。
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