[发明专利]TOLL样受体调节剂的固体形式在审

专利信息
申请号: 201580050125.8 申请日: 2015-09-14
公开(公告)号: CN106715431A 公开(公告)日: 2017-05-24
发明(设计)人: P·安德雷斯;B·H·布朗;K·M·迪亚斯;金裕中;P·罗伊斯勒;王芳;V·斯莫伦斯卡亚 申请(专利权)人: 吉利德科学公司
主分类号: C07D475/06 分类号: C07D475/06;A61K31/519;A61P31/20
代理公司: 北京市金杜律师事务所11256 代理人: 陈文平,马慧
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: toll 受体 调节剂 固体 形式
【权利要求书】:

1.具有以下结构的化合物I的结晶形式:

及其溶剂合物和水合物。

2.权利要求1的结晶形式,特征在于,其X射线粉末衍射(XRPD)图谱包括三个或更多个如下的峰:5.8、11.4、11.6、17.7、22.3、23.9或26.0度2θ(±0.2度2θ),其中所述XRPD使用CuKα1照射获得。

3.权利要求1或2的结晶形式,特征在于,其XRPD图谱包括在5.8、11.4和11.6度2θ(±0.2度2θ)的峰,其中所述XRPD使用CuKα1照射获得。

4.权利要求1-3之一的结晶形式,特征在于,其XRPD图谱包括在5.8、11.4、11.6、17.7、20.1、20.9、22.3、23.9、26.0和26.8度2θ(±0.2度2θ)的峰,其中所述XRPD使用CuKα1照射获得。

5.权利要求1-4之一的结晶形式,特征在于,其XRPD图谱基本上与图1一致。

6.权利要求1-5之一的结晶形式,特征在于,具有一个或多个在约133℃或约170℃的差示扫描量热法(DSC)吸热。

7.权利要求1-4之一的结晶形式,特征在于,

XRPD图谱具有在5.8、11.4、11.6、17.7、20.1、20.9、22.3、23.9、26.0和26.8度2θ(±0.2度2θ)的峰,其中所述XRPD使用CuKα1照射获得;以及

DSC吸热在约133℃和约170℃。

8.权利要求1的结晶形式,特征在于,其X射线粉末衍射(XRPD)图谱包括三个或更多个如下的峰:4.6、9.2、15.8、17.8、18.3、19.2、19.9、22.4、25.5或29.1度2θ(±0.2度2θ),其中所述XRPD使用CuKα1照射获得。

9.权利要求1或8之一的结晶形式,特征在于,其XRPD图谱包括在4.6、18.3、19.9、22.4和25.5度2θ(±0.2度2θ)的峰,其中所述XRPD使用CuKα1照射获得。

10.权利要求1或8-9之一的结晶形式,特征在于,其XRPD图谱包括在如下的峰:4.6、9.2、15.8、17.8、18.3、19.2、19.9、22.4、25.5和29.1度2θ(±0.2度2θ),其中所述XRPD使用CuKα1照射获得。

11.权利要求1或8-10之一的结晶形式,特征在于,其XRPD图谱基本上与图5一致。

12.权利要求1或8-11之一的结晶形式,特征在于,具有一个或多个在约98℃或约253℃的差示扫描量热法(DSC)吸热。

13.权利要求1或8-10之一的结晶形式,特征在于,

XRPD图谱包括在4.6、9.2、15.8、17.8、18.3、19.2、19.9、22.4、25.5和29.1度2θ(±0.2度2θ)的峰,其中所述XRPD使用CuKα1照射获得;并且

DSC吸热在约98℃和约253℃。

14.权利要求1的结晶形式,特征在于,其X射线粉末衍射(XRPD)图谱包括三个或更多个如下的峰:5.0、10.1、16.9、20.3、21.5、22.0、23.9或25.2度2θ(±0.2度2θ),其中所述XRPD使用CuKα1照射获得。

15.权利要求1或14的结晶形式,特征在于,其XRPD图谱包括在5.0、21.5和22.0度2θ(±0.2度2θ)的峰,其中所述XRPD使用CuKα1照射获得。

16.权利要求1、14或15之一的结晶形式,特征在于,其XRPD图谱包括在5.0、10.1、15.2、16.9、20.3、21.5、22.0、23.9、25.2和29.4度2θ(±0.2度2θ)的峰,其中所述XRPD使用CuKα1照射获得。

17.权利要求1或14-16之一的结晶形式,特征在于,其XRPD图谱基本上与图9一致。

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