[发明专利]通过PROSTRATIN靶向K‑RAS介导的信号转导通路和恶性肿瘤在审

专利信息
申请号: 201580048530.6 申请日: 2015-09-10
公开(公告)号: CN106659705A 公开(公告)日: 2017-05-10
发明(设计)人: 弗兰克·麦考密克;王蔓慈 申请(专利权)人: 加利福尼亚大学董事会
主分类号: A61K31/22 分类号: A61K31/22;A61K45/06;A61P35/00
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司11204 代理人: 王达佐,洪欣
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 通过 prostratin 靶向 ras 信号 转导 通路 恶性肿瘤
【说明书】:

相关申请的交叉引用

本申请要求于2014年9月10日提交的美国临时申请第62/048,761号的优先权,将其全部内容通过引用并入本文以用于全部目的。

发明背景

胰腺癌是通常具有不良预后的癌症,即使在其早期阶段被检测到。据估计,对于所有阶段的胰腺癌组合,只有6%的患者在诊断后存活五年。已知胰腺癌的最常见形式(胰腺导管腺癌(PDAC))具有极差的预后。尽管对于接受手术切除的患者而言,存活时间有所改善,但是PDAC通常未在手术切除是可行时被诊断出。

癌基因K-Ras在诸如胰腺癌、肺癌和结肠直肠癌的癌症中通常是突变的,在超过90%的PDAC中存在激活的K-Ras突变。然而,迄今为止,还没有成功研发出直接封闭K-Ras功能并在临床前模型中显示功效的小分子抑制剂。

发明概述

在一个方面,提供治疗对象中的癌症的方法。在一些实施方案中,所述方法包括向所述对象施用治疗量的prostratin或prostratin类似物或者以上的盐或异构体。

在一些实施方案中,所述癌症为表达K-Ras的癌症。在一些实施方案中,表达K-Ras的癌症为表达野生型K-Ras的癌症。在一些实施方案中,表达K-Ras的癌症为表达突变型K-Ras的癌症。

在一些实施方案中,所述癌症为胰腺癌、结肠直肠癌或肺癌。在一些实施方案中,所述癌症为胰腺癌(例如,胰腺导管腺癌)。

在一些实施方案中,向对象施用prostratin或者其盐或异构体。在一些实施方案中,向对象施用prostratin类似物或者其盐或异构体。在一些实施方案中,prostratin类似物具有下述结构式:

其中R为乙基、甲酸酯、丙酸酯、丁酸酯、戊酸酯、己酸酯、苯甲酸酯、乙酸苯酯、乙酸环己酯、乙酸五氟苯酯、乙酸-1-萘酯、乙酸-2-萘酯、(5,6,7,8)四氢-1-萘基乙酸酯、乙酸联苯酯、乙酸金刚烷酯或者对苯乙酸苄酯。

在一些实施方案中,经口服、静脉内或者腹腔内施用prostratin或prostratin类似物或者以上的盐或异构体。

在一些实施方案中,将prostratin或prostratin类似物或者以上的盐或异构体与化疗剂组合施用。在一些实施方案中,所述化疗剂是吉西他滨。在一些实施方案中,将prostratin或prostratin类似物或者以上的盐或异构体与化疗剂同时施用。在一些实施方案中,将prostratin或prostratin类似物或者以上的盐或异构体与化疗剂依次施用。

在另一方面,提供用于治疗癌症的组合物和试剂盒。在一些实施方案中,所述组合物或试剂盒包含:

Prostratin或prostratin类似物或者以上的盐或异构体;以及

化疗剂。

在一些实施方案中,组合物和试剂盒用于治疗表达K-Ras的癌症。在一些实施方案中,表达K-Ras的癌症是表达野生型K-Ras的癌症。在一些实施方案中,表达K-Ras的癌症是表达突变型K-Ras的癌症。在一些实施方案中,组合物或试剂盒是用于治疗癌症的组合物或试剂盒,所述癌症是胰腺癌、结肠直肠癌或肺癌。在一些实施方案中,组合物或试剂盒用于治疗胰腺癌(例如,胰腺导管腺癌)。

在一些实施方案中,组合物或试剂盒包含prostratin或者其盐或异构体。在一些实施方案中,组合物或试剂盒包含如本文所述的prostratin类似物或者其盐或异构体。

在一些实施方案中,化疗剂是吉西他滨。

在另一方面,提供包含prostratin或prostratin类似物或者以上的盐或异构体的组合物,其用于治疗癌症。在一些实施方案中,癌症是胰腺癌(例如,胰腺导管腺癌)。在一些实施方案中,癌症是表达K-Ras的癌症。在一些实施方案中,表达K-Ras的癌症是表达野生型K-Ras的癌症。在一些实施方案中,表达K-Ras的癌症是表达突变型K-Ras的癌症。在一些实施方案中,将包含prostratin或prostratin类似物的组合物与化疗剂组合使用。在一些实施方案中,包含prostratin或prostratin类似物的组合物还包含化疗剂。在一些实施方案中,化疗剂是吉西他滨。

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