[发明专利]用黑色素及其类似物、前体和衍生物治疗和预防眼部疾病、障碍和病症的方法

说明书

描述了黑色素及其衍生物、其类似物、和其前体在治疗和预防眼部疾病、障碍和病症的应用。将黑色素、或其衍生物、其类似物、或其前体，比如合成黑色素或天然黑色素，通过局部施用或注射的方式施用于所述眼部。可用本文所述方法治疗或预防的眼部疾病、障碍和病症的例子包括充血、黏膜白斑病、角膜血管生成、和圆锥形角膜。

发明领域

本发明涉及治疗和预防眼部疾病、障碍和病症的方法。

发明背景

黑色素在自然界普遍存在，并且由氮、氧、氢和碳组成。许多年来，黑色素除了被认为是简单的防晒品之外，其本身没有生物或生理功能。由于黑色素能够吸收所有波长的电磁能量，但是它似乎并不释放任何能量，它被认为是最黑暗的分子。该特征是黑色素所独有的，其与热力学定律相矛盾，因为其他能够吸收能量的化合物(尤其是色素)能够释放至少一部分的吸收能。因此，黑色素的电子性能由此成为相当长一段时间关注的焦点。然而，黑色素为人们已知的最为稳定的化合物之一，并且长期以来，似乎黑色素并不能催化任何化学反应、或具有其他的生物或生理功能。

近年来，黑色素通过吸收电磁能(比如，光能)将水裂解为氢和氧的这种固有特性在先前已在美国专利第8,455,145号中报道过。据信，吸收电磁能(比如，可见或不可见的光能)后，黑色素催化水裂解为双原子氢(H₂)、双原子氧(O₂)和电子。虽然水裂解为氢和氧会消耗能量，然而该反应是可逆的，并且在逆向反应中，氧原子在双原子氢的还原下，重新形成为水分子，释放能量。

近来已经证明，尼古丁可以增加个体中α-促黑素细胞激素(α-MSH)的释放或活性，据信，通过在个体中诱导“人工光合作用”，可以有效地治疗不同的疾病(参见，例如，美国专利申请公开号为US 2012/0270907的专利申请)。虽然机制尚未完全了解，但推测α-MSH的释放或活性的增加会增加黑色素的合成。

尽管关于黑色素的生物学功能的认识在日益增长，但是仅在一个有限的能力范围内探索直接施用黑色素的治疗效果。例如，已显示，黑色素是等同于2％的硫酸铜溶液的具有低保护因子的简单防晒品。将黑色素溶液直接注射到兔子的眼前房，显示出增加了眼前房积血的清除期和再出血的发生率，这表明将黑色素注射到眼睛中会对眼前房积血的治疗有负面影响。Lai等.黑色素对兔的外伤性前房积血的作用Arch.Ophthalmol.(1999)177,789-93(Lai et al.“Effect of Melanin on Traumatic Hyphema in Rabbits”Arch.Ophthalmol.(1999)177,789-93.)。然而，据发明人所知，尚未充分研究将黑色素作为治疗剂进行直接施用的效果。

发明概述

目前发现，向个体的眼睛中施用黑色素、或其类似物、其衍生物、或其前体，在治疗和预防眼部疾病、障碍、和病症方面具有有益的治疗效果。

本发明涉及一种通过向个体的眼部施用一组合物来治疗和预防眼部疾病、障碍、和病症的方法，所述组合物包括治疗有效量的黑色素、或其衍生物、其类似物、或其前体。

在一实施方式中，本发明提供了一种治疗或预防个体的眼部疾病、障碍、和病症的方法，所述方法包括向所述个体的眼部施用一组合物来治疗或预防所述眼部疾病、障碍或病症，所述组合物包括治疗有效量的黑色素、或其衍生物、其类似物、或其前体。

在另一实施方式中，本发明提供了一种治疗个体的眼部疾病、障碍或病症的方法，包括向需要治疗的所述个体的眼部局部施用一组合物来治疗所述眼部疾病、障碍或病症，所述组合物包括治疗有效量的黑色素、或其类似物、其衍生物、或其前体。

在另一实施方式中，本发明提供了一种治疗人个体的黏膜白斑病或充血的方法，包括向需要治疗的所述个体的眼部局部施用一水性组合物，所述水性组合物包括治疗有效量的黑色素。

在本发明的优选实施方式中，所述组合物以滴眼剂的形式施用。