[发明专利]制备2′-O-岩藻糖基乳糖的方法

权利要求书

1.一种制备2'-O-岩藻糖基乳糖的方法，包括如下步骤：

a)使通式(I)的受保护的岩藻糖：

其中R^Si可相同或不同且为式SiR^aR^bR^c的基团，其中：

R^a、R^b和R^c相同或不同且选自C₁-C₈烷基、C₃-C₈环烷基、苯基和C₃-C₈环烷基-C₁-C₄烷基；

与通式(II)的化合物反应，

其中：

R¹为C(＝O)-R¹¹基团或SiR¹²R¹³R¹⁴基团，其中：

R¹¹为氢、C₁-C₈烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈环烷基-C₁-C₄烷基或苯基，其中所述苯基未被取代或任选具有1-5个选自卤素、CN、NO₂、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷基和C₁-C₄烷氧基的取代基，且

R¹²、R¹³和R¹⁴相同或不同且选自C₁-C₈烷基、C₃-C₈环烷基、苯基和C₃-C₈环烷基-C₁-C₄烷基；

R²可相同或不同且为C₁-C₈烷基或者连接至同一碳原子上的2个R²基团一起形成直链C₃-C₆链烷二基，其未被取代或具有1-6个甲基作为取代基；

R³可相同或不同且为C₁-C₈烷基，或者一起形成直链C₁-C₄链烷二基，其未被取代或具有1-6个甲基作为取代基；

b)将在步骤a)中获得的通式(III)的偶联产物解保护，

其中R^Si、R¹、R²和R³如上文所定义；

从而获得2'-O-岩藻糖基乳糖；

其中步骤a)包括：

a.1)用三(C₁-C₆烷基)甲硅烷基碘处理通式(I)的受保护的岩藻糖，和

a.2)使在步骤a.1)中获得的产物与式(II)的化合物在至少一种碱存在下反应。

2.根据权利要求1的方法，其中三(C₁-C₆烷基)甲硅烷基碘为三甲基甲硅烷基碘。

3.根据权利要求1的方法，其中三(C₁-C₆烷基)甲硅烷基碘以0.8-1.4mol/mol式(I)化合物的量使用。

4.根据权利要求2的方法，其中三(C₁-C₆烷基)甲硅烷基碘以0.8-1.4mol/mol式(I)化合物的量使用。