[发明专利]杂环化合物和它们作为类视黄醇相关的孤儿受体(ROR)GAMMA-T抑制剂的用途有效

专利信息
申请号: 201580046463.4 申请日: 2015-06-30
公开(公告)号: CN106795118B 公开(公告)日: 2019-10-08
发明(设计)人: 山本哲史;白井淳也;小田恒夫;高野光功;落田温子;今田岐;德原秀和;远又庆英;石井直树;多和田伦子;深瀬嘉之;汤川智也;福本正司 申请(专利权)人: 武田药品工业株式会社
主分类号: C07D217/26 分类号: C07D217/26;C07D471/04;A61K31/472;A61K31/4375;A61P17/06;A61P1/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P11/06;A61P17/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 张平元
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 杂环化合物 它们 作为 类视黄醇 相关 孤儿 受体 ror gamma 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.下式(I)所代表的化合物∶

其中

环A是任选进一步被1至3个卤素原子取代的苯环;

R1

(1)式-C(R1a)(CH3)(CH3)所代表的基团,其中,R1a是C1-6烷氧基-C1-2烷基,或R1a与环A上的一个取代基键合,形成5元烃环,其中,所述环A上的一个取代基与环A上的R1的键合位置的相邻位置键合,或

(2)三甲基甲硅烷基;

R4是任选被1至3个选自下列的取代基取代的C3-6环烷基:

(1)羧基,

(2)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基:

(i)羧基,

(ii)任选被3至14元非芳香杂环基团取代的C1-6-烷氧基-羰基,其中,所述非芳香杂环基团任选被1至3个选自C1-6烷基和氧代的取代基取代,和

(iii)C7-16芳烷氧基-羰基,

(3)任选被3至14元非芳香杂环基团取代的C1-6-烷氧基-羰基,其中,所述非芳香杂环基团任选被1至3个选自C1-6烷基和氧代的取代基取代,和

(4)C7-16芳烷氧基-羰基;

X是CR6或N;

R5

(1)任选被1至3个C1-6烷氧基取代的C1-6烷基,或

(2)C1-6烷氧基;

R6是氢原子;

当X是CR6时,R5和R6任选组合形成环D,其中,环D是二氢呋喃环或二氢二噁英环。

2.权利要求1的化合物或盐,其中

环A是任选进一步被1至3个卤素原子取代的苯环;

R1

(1)式-C(R1a)(CH3)(CH3)所代表的基团,其中,R1a是C1-6烷氧基-C1-2烷基,或R1a与环A上的一个取代基键合形成5元烃环,其中,所述环A上的一个取代基与环A上的R1的键合位置的相邻位置键合,或

(2)三甲基甲硅烷基;

R4是任选被1至3个选自下列的取代基取代的C3-6环烷基:

(1)羧基,

(2)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基:

(i)羧基,

(ii)任选被3至14元非芳香杂环基团取代的C1-6-烷氧基-羰基,其中,所述非芳香杂环基团任选被1至3个选自C1-6烷基和氧代的取代基取代,和

(iii)C7-16芳烷氧基-羰基,

(3)任选被3至14元非芳香杂环基团取代的C1-6-烷氧基-羰基,其中,所述非芳香杂环基团任选被1至3个选自C1-6烷基和氧代的取代基取代,和

(4)C7-16芳烷氧基-羰基;

X是CR6或N;

R5

(1)任选被1至3个C1-6烷氧基取代的C1-6烷基,或

(2)C1-6烷氧基;

R6是氢原子;

没有形成环D。

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