[发明专利]BACE1抑制剂有效
| 申请号: | 201580046156.6 | 申请日: | 2015-10-07 |
| 公开(公告)号: | CN106795177B | 公开(公告)日: | 2019-04-23 |
| 发明(设计)人: | 比约恩·巴特尔斯;菲利普·奎尼;科西莫·多伦特;沃尔夫冈·古帕;沃尔夫冈·哈普;安德烈亚斯·库格斯塔特;乌尔丽克·奥布斯特·森德;延斯-乌韦·彼得斯;马克·罗杰斯-埃文斯;沃尔特·维凡;托马斯·沃尔特林 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;C07D519/00;A61K31/542;A61P25/28 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | bace1 抑制剂 | ||
1.一种式I化合物,
其中
n是1,2或3;
R1选自由以下各项组成的组
i)C1-6-烷基,和
ii)卤素-C1-6-烷基;
R2选自由以下各项组成的组
i)C1-6-烷基,和
ii)卤素-C1-6-烷基;
或R1和R2与它们连接的C-原子一起形成C3-6-环烷基-,其中C3-6-环烷基-任选地被一个以上选自由卤素和羟基组成的组的取代基取代;
R3各自独立地选自由以下各项组成的组
i)氢,
ii)C1-6-烷基,和
iii)卤素;
R4各自独立地选自由以下各项组成的组
i)氢,
ii)C1-6-烷基,和
iii)卤素;
或其中R3和R4一起是-(CH2)m-,其中m是2,3,4或5,
R5是氢,
R6选自由以下各项组成的组
i)C1-6-烷基,和
ii)卤素-C1-6-烷基;
R7选自由以下各项组成的组
i)氢,和
ii)卤素;
R8选自由以下各项组成的组
i)芳基,
ii)被1-4个单独选自以下各项的取代基取代的芳基:氨基,氰基,卤素,卤素-C1-6-烷基,卤素-C1-6-烷氧基,C1-6-烷氧基,C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,C2-6-炔基-C1-6-烷氧基,C2-6-炔基,C1-6-烷基,其中R9是H或C1-6-烷基的COOR9,其中R10是H或C1-6-烷基C3-6-环烷基并且R11是H或C1-6-烷基的CONR10R11,任选地被1至4个单独选自由卤素,氰基,C1-6-烷基和C1-6-烷氧基组成的组的取代基取代的C3-6-环烷基,和C3-6-环烷基-C1-6-烷氧基,其中所述环烷基单元被1至4个单独选自由卤素,氰基,C1-6-烷基和C1-6-烷氧基组成的组的取代基取代;
iii)杂芳基,和
iv)被1-4个单独选自以下各项的取代基取代的杂芳基:氨基,氰基,卤素,卤素-C1-6-烷基,卤素-C1-6-烷氧基,C1-6-烷氧基,C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,C2-6-炔基-C1-6-烷氧基,C2-6-炔基,C1-6-烷基,其中R9是H或C1-6-烷基的COOR9,其中R10是H或C1-6-烷基C3-6-环烷基并且R11是H或C1-6-烷基的CONR10R11,任选地被1至4个单独选自由卤素,氰基,C1-6-烷基和C1-6-烷氧基组成的组的取代基取代的C3-6-环烷基,和C3-6-环烷基-C1-6-烷氧基,其中所述环烷基单元被1至4个单独选自由卤素,氰基,C1-6-烷基和C1-6-烷氧基组成的组的取代基取代;
其中“芳基”是指包含6至10个碳环原子的单价芳族碳环单环或二环的环体系,
“杂芳基”是指这样的芳香碳环基团,其具有单个5至8元环,或包含6至10个环原子的多个稠合环,并且含有1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子,在所述基团中至少一个杂环是芳香性的,或其药用盐。
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