[发明专利]取代的核苷、核苷酸和其类似物有效
申请号: | 201580045400.7 | 申请日: | 2015-06-22 |
公开(公告)号: | CN106604734B | 公开(公告)日: | 2021-08-13 |
发明(设计)人: | L.M.布拉特;L.贝格尔曼;N.戴亚特基纳;J.A.西蒙斯;D.B.史密斯 | 申请(专利权)人: | 艾丽奥斯生物制药有限公司 |
主分类号: | A61K31/7068 | 分类号: | A61K31/7068;A61K31/7072;A61K31/7076;A61K31/708;A61P31/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 孟慧岚;罗文锋 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 核苷 核苷酸 类似物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐用于制备用于改善或治疗病毒感染的药物的用途,其中式(I)化合物具有以下结构:
其中:
B1A为
R3A选自:OH、-OC(=O)RA、未取代的O-连接的丙氨酸、未取代的O-连接的缬氨酸、未取代的O-连接的亮氨酸和未取代的O-连接的甘氨酸;
R4A为F;
Ra1和Ra2独立地为氢或氘;
RA为氢;
R1A选自:氢、-C(=O)-未取代的C1-4烷基、未取代的O-连接的丙氨酸、未取代的O-连接的缬氨酸、未取代的O-连接的亮氨酸、未取代的O-连接的甘氨酸、
R2A为叠氮基、-CH2Cl或–CH2N3;
R5A是氢;
R6A和R7A独立地选自:不存在、氢、新戊酰氧基甲基、异丙氧基羰基氧基甲基和或
R6A为且R7A不存在或为氢;
R8A为任选取代的芳基;
R9A为N-丙氨酸、N-缬氨酸、N-亮氨酸、N-丙氨酸异丙酯、N-丙氨酸环己酯、N-丙氨酸新戊酯、N-缬氨酸异丙酯或N-亮氨酸异丙酯;
R10A和R11A独立地为N-丙氨酸、N-缬氨酸、N-亮氨酸、N-丙氨酸异丙酯、N-丙氨酸环己酯、N-丙氨酸新戊酯、N-缬氨酸异丙酯或N-亮氨酸异丙酯;
R12A和R13A独立地不存在或为氢;
R14A为O-或OH;
R25A选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、支链或直链戊基以及支链或直链己基;;
RA为未取代的C1-4烷基;
m为0或1;
w为0;
Z1A、Z2A和Z3A各自为O;
其中所述病毒感染由丝状病毒科病毒引起。
2.权利要求1的用途,其中所述丝状病毒科病毒是埃博拉病毒属。
3.权利要求2的用途,其中所述埃博拉病毒属选自埃博拉病毒(EBOV)、雷斯顿埃博拉病毒(REBOV)、苏丹埃博拉病毒(SEBOV)、塔伊森林埃博拉病毒(TAFV)和邦地布优埃博拉病毒(BEBOV)。
4.权利要求1的用途,其中所述丝状病毒科病毒是马尔堡病毒属。
5.权利要求4的用途,其中所述马尔堡病毒属选自马尔堡病毒(MARV)和Ravn病毒(RAVV)。
6.权利要求1-5中任一项的用途,其中R2A为-CH2Cl;和B1A为
7.权利要求1-5中任一项的用途,其中R2A为叠氮基;和B1A为
8.权利要求1-5中任一项的用途,其中R2A为-CH2N3;和B1A为
9.权利要求1-5中任一项的用途,其中R1A为氢。
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