[发明专利]新颖的萘啶和异喹啉及其作为CDK8/19抑制剂的用途

权利要求书

1.通式I所示的化合物，

或药学上可接受的盐，式中：

A是氢，C_1–6脂族基团，C_5–10芳基，3-8元饱和或部分不饱和碳环，具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元杂环，或者具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳环；上述每个基团任选地被R¹和/或R²取代；或者A是卤素；

X是CR或N；

Y是氢、OR、SR、SO₂R、SOR、C(O)R、CO₂R、C(O)N(R)₂、C(NR)N(R)₂、SO₂N(R)₂、NRC(O)R、NRC(O)N(R)₂、NRSO₂R、N(R)₂；–CN，卤素，C_1–6脂族基团，C_3–10芳基，3-8元饱和或部分不饱和碳环，具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元杂环，或者具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳环；上述每个基团任选经取代；

每个R³独立地是-R、卤素、-卤代烷基、-羟基烷基、-OR、-SR、-CN、-NO₂、-SO₂R、-SOR、-C(O)R、-CO₂R、-C(O)N(R)₂、-NRC(O)R、-NRC(O)N(R)₂、-NRSO₂R或-N(R)₂；

R¹是具有1-4个独立地选自N、NR、O、S、SO或SO₂的杂原子的5-6元单环杂芳环，所述基团任选地被1-5个R^A取代；

R²是氢，C_1–6脂族基团，C_5–10芳基，3-8元饱和或部分不饱和碳环，具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元杂环，或者具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳环；上述每个基团任选经取代；或者R²是卤素、-卤代烷基、-羟基烷基、–OR、–SR、–CN、–NO₂、-SO₂R、-SOR、-C(O)R、-CO₂R、-C(O)N(R)₂、-NRC(O)R、-NRC(O)N(R)₂、-NRSO₂R或–N(R)₂；或者

R¹和R²与它们所连接的各个原子一起形成可任选地取代的5-6元杂环或杂芳环，所述杂环或杂芳环具有1-4个独立地选自N、NR、O、S、SO或SO₂的杂原子，其中所述环不是吡咯、二氢吡咯或噻唑；

每个R^A独立地是-R、卤素、-卤代烷基、-羟基烷基、-OR、-SR、-CN、-NO₂、-SO₂R、-SOR、-C(O)R、-CO₂R、-C(O)N(R)₂、-NRC(O)R、-NRC(O)N(R)₂、-NRSO₂R或–N(R)₂；

每个R独立地是氢，C_1–6脂族基团，C_5–10芳基，3-8元饱和或部分不饱和碳环，具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元杂环，或者具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳环；上述每个基团任选经取代；或者

在同一个原子上的两个R基团与它们所连接的原子一起形成C_5–10芳基，3-8元饱和或部分不饱和碳环，具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元杂环，或者具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳环；上述每个基团任选经取代；以及n是0、1、2、3或4。