[发明专利]吡唑衍生物的制造方法

权利要求书

1.制造下述式(I)的化合物的方法，所述方法包括下述阶段：

在0℃至反应溶液回流的温度下使式(ET-1)所示的化合物和氨水溶液进行反应，得到式(AD-1)所示的化合物，

接着，在N,N-二甲基-1,2-乙二胺、碘化亚铜、以及选自碳酸钾、磷酸钾中的无机碱的存在下，使用选自1,4-二噁烷、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷中的不参与反应的溶剂，在0℃至溶剂回流的温度下使式(AD-1)、和式(PY-1)所示的2-氨基-4-碘吡啶衍生物进行反应，得到式(AD-2)所示的化合物，

接着，使用选自二甲基亚砜和吡啶中的不参与反应的溶剂，在0℃至溶剂回流的温度下使式(AD-2)、以及式(IM-1)所示的化合物、或其盐进行反应，得到式(AD-3)所示的化合物，

接着，在选自碘化亚铜(CuI)或氯化亚铜(CuCl)中的铜试剂的存在下，使用选自二甲基亚砜、N-甲基吡咯烷酮中的不参与反应的溶剂，在存在空气的情况下，在0℃至溶剂回流的温度下使式(AD-3)进行环化反应，

由此，得到所述式(I)所示的化合物，

[化学式176]

[式(I)中，p表示0~3的整数；q表示0~2的整数；R¹各自独立地表示任意地选自卤素原子、氰基、C_1~6烷基、C_3~8环烷基、卤代C_1~6烷基、C_2~6烯基、C_1~6烷氧基、C_1~6烷氧基C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、和C_2~7烷酰基中的基团；R²表示C_1~6烷基；R³表示任意地选自氢原子和氟原子中的基团；R⁴各自独立地表示任意地选自卤素原子、C_1~6烷基、和C_1~6烷氧基中的基团；

[化学式177]

式(II)所示的环A基表示任意地选自噻唑-2-基、噻唑-4-基、1-甲基-1H-咪唑-4-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,2,4-噻二唑-5-基、吡啶-2-基、哒嗪-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、和吡嗪-2-基中的单环式5~6元杂芳基]；

[化学式178]

[式(ET-1)中，p、R¹、R²、和式(II)所示的环A基表示与权利要求1的式(I)中的定义相同的含义；R^D表示任意地选自C_1~6烷基、C_6~14芳基和C_7~20芳烷基中的基团]；

[化学式179]

[式(AD-1)中，p、R¹、R²和式(II)所示的环A基与权利要求1的式(I)中的定义相同]；

[化学式180]

[式(PY-1)中，R³表示任意地选自氢原子和氟原子中的基团]；

[化学式181]

[式(AD-2)中，p、R¹、R²、R³、和式(II)所示的环A基与权利要求1的式(I)中的定义相同]；

[化学式182]

[式(IM-1)中，q、R⁴与权利要求1的式(I)中的定义相同；R^B表示C_1~6烷基]；

[化学式183]

[式(AD-3)中，p、q、R¹、R²、R³、R⁴、和式(II)所示的环A基与权利要求1的式(I)中的定义相同]。