[发明专利]吡唑衍生物的制造方法在审

申请号：	201580040330.6	申请日：	2015-07-29
公开（公告）号：	CN107074844A	公开（公告）日：	2017-08-18
发明（设计）人：	佐藤勉;工藤高志;岩间哲男	申请（专利权）人：	持田制药株式会社
主分类号：	C07D471/04	分类号：	C07D471/04;A61K31/427;A61K31/506;A61P25/18;A61P25/24;A61P43/00
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司72001	代理人：	郭煜,鲁炜
地址：	日本***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	吡唑衍生物制造方法
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【权利要求书】：

1.制造下述式(I)的化合物的方法，所述制造方法包括下述阶段：

使用选自二甲基亚砜和吡啶中的不参与反应的溶剂，在0℃至溶剂回流的温度下使式(PY-1)所示的2-氨基-4-碘吡啶衍生物、以及式(IM-1)所示的化合物、或其盐进行反应，得到式(IM-2)所示的化合物，

接着，在氯化亚铜(CuCl)的铜试剂和选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯中的无机碱的存在下，使用吡啶溶剂，在存在空气的情况下，在0℃至溶剂回流的温度下使式(IM-2)和式(AD-1)所示的化合物进行反应，从而在反应体系中形成式(IM-3)所示的反应中间体后使所述式(AD-1)所示的化合物进行反应，

由此，得到式(I)所示的化合物；

[化学式119]

[式(I)中，q表示0~3的整数；R²表示任意地选自C_1~6烷基、卤代C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和C_1~6烷氧基C_1~6烷基中的基团；R³表示任意地选自氢原子和氟原子中的基团；R⁴各自独立地表示任意地选自羟基、卤素原子、C_1~6烷基、卤代C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、卤代C_1~6烷氧基、和C_1~6烷氧基C_1~6烷基中的基团；Z表示任意地选自式(II)、式(III)、和CONR⁶R⁷基(CONR⁶R⁷基中，R⁶和R⁷各自独立地表示任意地选自氢原子、C_1~6烷基(该C_1~6烷基任选被1~3个任意地选自杂芳基(该杂芳基任选被1~3个C_1~6烷基取代)、和C_1~6烷氧基羰基中的基团取代)、卤代C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、C_1~6烷氧基C_1~6烷基、C_3~8环烷基、和杂环基中的基团)中的基团；

[化学式120]

(式(II)中，p表示0~3的整数；R¹各自独立地表示任意地选自卤素原子、氰基、C_1~6烷基、C_3~8环烷基、卤代C_1~6烷基、C_2~6烯基、C_1~6烷氧基、C_1~6烷氧基C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、和C_2~7烷酰基中的基团；环A基表示任意地选自噻唑-2-基、噻唑-4-基、1-甲基-1H-咪唑-2-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,2,4-噻二唑-5-基、吡啶-2-基、哒嗪-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、和吡嗪-2-基中的基团)；

[化学式121]

(式(III)中，r表示0~3的整数；R⁵表示任意地选自羟基、卤素原子、C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、C_1~6烷氧基C_1~6烷基、卤代C_1~6烷基、和氧代基中的基团；环B基表示任意地选自单环式非芳族杂环基、桥连非芳族杂环基、和螺非芳族杂环基中的基团)]；

[化学式122]

[式(PY-1)中，R³表示任意地选自氢原子和氟原子中的基团]；

[化学式123]

[式(IM-1)中，q、R⁴与权利要求1中的式(I)中的定义相同；R^B表示C_1~6烷基]；

[化学式124]

[式(IM-2)中，q、R³和R⁴与权利要求1中的式(I)中的定义相同]；

[化学式125]

[式(AD-1)中，Z和R²与权利要求1中的式(I)中的定义相同]；

[化学式126]

[式(IM-3)中，q、R³和R⁴与权利要求1中的式(I)中的定义相同]。