[发明专利]作为抗癌药物的功能化的和取代的吲哚在审
| 申请号: | 201580038838.2 | 申请日: | 2015-07-16 |
| 公开(公告)号: | CN106661005A | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
| 发明(设计)人: | A.希顿;E.埃夫菲;N.波塔巴西尼;P.根宁 | 申请(专利权)人: | 诺沃根公司 |
| 主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D405/14;A61K31/496;A61P19/00;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 林毅斌,罗文锋 |
| 地址: | 澳大利亚新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 抗癌 药物 功能 取代 吲哚 | ||
1.式(I)所示化合物,或其药学上可接受的药物或前药:
其中:
R1和R2独立地为H或C1-C6烷基;
R3是N(R7)2或3至7个原子组成的碳环,其中1至3个环碳原子可任选地被S、N、O、NH或NR7替换,和其中所述环可任选地被R7取代;
R4和R5独立地为或5或6个原子组成的碳环,其中1至3个环碳原子可任选地被S、N、O、NH或NR8替换,和其中所述环可任选地被R8取代;
R6是C1-C6烷基基团、C2-C6烯烃基团、或具有5至10个环碳原子的单环或双环的碳环,其中1或2个环碳原子可任选地被S、O、N、NH或NR7替换,和其中所述环可任选地被R8取代,或R6是
X1是具有1至10个碳原子的烷基基团,或具有2至10个碳原子的烯烃基团;
X2、X3和X4独立地不存在,或独立地选自由以下基团组成的组:S、O、NH、NH(R7)、C(O)、C(O)NH、具有1至10个碳原子的烷基基团、具有2至10个碳原子的烯烃基团、CH(R7)CHC(R7)C(O)、(CH2)0-5C(R7)C(R7)(CH2)0-5、和5或6个原子组成的碳环,其中1至3个环碳原子可任选地被S、N、O、NH或NR7替换;
X5是O、NH、NR7或S;
R7是H、C1-C6烷基、(CH2)1-5OMe、CF3、CN或OCF3;和
R8是H、OH、烷基、烯基、卤基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、或与R4、R5或R6上的两个相邻碳原子并合的二氧戊环。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中X1是具有1至10个碳原子的烷基基团。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R3是N(R7)2或4、5、6或7个原子组成的碳环,其中1至3个环碳原子可任选地被S、N、O、NH或NR7替换,和其中所述环可任选地被R7取代。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中所述碳环是环烷基基团。
5.根据上述任一项权利要求所述的化合物,其中R1和R2独立地为C1-C6烷基。
6.根据上述任一项权利要求所述的化合物,其中X2、X3和X4独立地选自由以下基团组成的组:S、O、NH、NHR7、C(O)、C(O)NH、具有1至10个碳原子的烷基基团、CH(R7)CHC(R7)C(O)、(CH2)0-5C(R7)C(R7)(CH2)0-5、和5个原子组成的碳环,其中1至3个环碳原子可任选地被S、N、O、NH或NR7替换。
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